Вазокардин аналоги цена отзывы инструкция по применению

Вазокардин аналоги цена отзывы инструкция по применению

Вазокардин инструкция по применению

Фармакологическое действие

Вазокардин оказывает антигипертензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.

Показания

Артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, инфаркт миокарда, гипертиреоз, аритмии. Профилактика приступов стенокардии, мигрени.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам. AV блокада, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, заболевания периферических сосудов, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, лабильный инсулинзависимый сахарный диабет, метаболический ацидоз; возраст до 18 лет.

Особые указания

Следует помнить, что Вазокардин отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой скорости психических и физических реакций.

Способ применения и дозы

Вазокардин принимают внутрь (после еды в одно и то же время), по 50 — 100 мг в 1 — 2 приема. Максимальная суточная доза — 200 мг.

Побочные действия

Диспептические явления, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, депрессия, одышка, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, ухудшение зрения, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Вазокардина с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, ГКС, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие НПВП (задержка ионов натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект метопролола.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, повышенное потоотделение, повышение АД).
Сочетание Вазокардина с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитроглицерином или блокаторами кальциевых каналов, нифедипином может привести к значительному снижению АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При сочетании с мефлохином увеличивается риск брадикардии.
При сочетании с эпинефрином отмечается выраженное снижение АД и брадикардия.
При применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и гипотензивным эффектами) отмечается выраженное урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости вплоть до полной блокады.
Пропафенон повышает плазменную концентрацию метопролола в 2-5 раз (вероятно в результате ингибирования пропафеноном изофермента CYP2D6).
Антиаритмические лекарственные средства I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV проводимости). Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у быстрых ацетиляров, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме и усилению его бета-адреноблокирующего действия.
Сочетание Вазокардина с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в т.ч. спустя продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта.
Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.
Совместный прием с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к пародоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза).

Передозировка

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гиперкалиемия, гипогликемия, судороги, остановка сердца.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии — при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреностимуляторы. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20 °C.

Состав

1 таблетка содержит тартрата 100 мг.

Вазокардин аналоги

Вазокардин 0,1 n50 табл

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0,1 n50 табл

Вазокардин 0,05 n50 табл

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0,05 n50 табл

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Цена — 128 руб.

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Вазокардин таб 50мг n50

Цена — 128 руб.

Вазокардин таб 50мг n50

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Цена — 128 руб.

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)/!до 08.13г/

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)/!до 08.13г/

Вазокардин таб. 100мг №50

Цена — 115 руб.

Вазокардин таб. 100мг №50

Вазокардин таб. 50мг №50

Цена — 65 руб.

Вазокардин таб. 50мг №50

Вазокардин таблетки 100 мг, 50 шт.

Цена — 121 руб.

Вазокардин таблетки 100 мг, 50 шт.

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)/!до 06.13г/

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0.1г таб. х50 (r)/!до 06.13г/

Вазокардин 0,1 n50 табл

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0,1 n50 табл

Вазокардин 0,05 n50 табл

Цена — 128 руб.

Вазокардин 0,05 n50 табл

Вазокардин табл. 100мг n50 словакия

Цена — 128 руб.

Вазокардин табл. 100мг n50 словакия

Вазокардин таб 100мг n50

Цена — 128 руб.

Вазокардин таб 100мг n50

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Цена — 128 руб.

Вазокардин таблетки 50 мг, 50 шт.

Вазокардин таблетки 100 мг, 50 шт.

Цена — 128 руб.

Вазокардин таблетки 100 мг, 50 шт.

Корвитол 100 n50 табл

Цена — 128 руб.

Корвитол 100 n50 табл

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие.

Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципроктного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее (стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема).

Антиангиальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сутки) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата метопролол быстро и почти полностью (около 95%) всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1-2 ч. Вследствие интенсивного метаболизма при "первом прохождении" через печень биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 10%, Vd — 5,5 л/кг.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.

Метаболизм

Практически полностью метаболизируется в печени. Два из трех основных метаболитов обладают бета-адреноблокирующим действием. В метаболизме метопролола принимает участие CYP2D6.

Выведение

T1/2 в среднем составляет 3.5 ч (от 1 ч до 9 ч). Выводится с мочой, 5% — в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, при циррозе печени биодоступность метопролола увеличивается.

Метопролол не выводится при гемодиализе.

Показания

  • Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), в т.ч. гиперкинетический тип;
  • тахикардия;
  • ИБС: инфаркт миокарда (вторичная профилактика), профилактика приступов стенокардии;
  • нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия);
  • профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени;
  • синоатриальная блокада;
  • СССУ;
  • выраженная брадикардия (ЧСС <>
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения;
  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • стенокардия Принцметала;
  • артериальная гипотензия (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД <>
  • острый инфаркт миокарда (ЧСС <><>
  • период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью следует назначать препарат: при сахарном диабете, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), хронической печеночной и/или почечной недостаточности, миастении, феохромоцитоме, AV-блокаде I степени, тиреотоксикозе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, при беременности, а также пациентам пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Корвитол назначают по строгим показаниям с учетом соотношения польза/риск (в связи с развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Влияние метопролола на новорожденного не изучено, поэтому женщинам, принимающим Корвитол в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В период приема Корвитола следует регулярно контролировать ЧСС и АД, содержание глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС <>

При приеме дозы выше 200 мг/сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение Корвитолом начинают только после достижения стадии компенсации.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

На фоне приема Корвитола могут усилиться симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышения АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять больным стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Корвитола у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете прием Корвитола может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; с феохромоцитомой — альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

Коррекция режима дозирования (иногда отмена препарата) требуется только в случае появления у больного пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек.

Следует проводить особый контроль состояния больных с депрессией, принимающих Корвитол; в случае развития депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

Во время лечения Корвитолом следует носить соответствующую одежду, т. к. препарат может вызывать фотосенсибилизацию.

При одновременном приеме Корвитола и клонидина клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения Корвитолом.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных Корвитол не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии назначают по 100 мг 1 раз/сутки или по 50 мг 2 раза/сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При стенокардии назначают также по 100 мг 1 раз/сутки или по 50 мг 2 раза/сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг 2 раза/сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, начальная доза составляет 50-100 мг/сутки в 1-2 приема. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг/сутки в 2 приема.

Для профилактики приступов мигрени назначают по 100 мг 1 раз/сутки или по 50 мг 2 раза/сутки. По достижении терапевтического эффекта дозу уменьшают (под контролем врача).

У пациентов пожилого возраста при нарушениях функции почек, а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.

При нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Препарат принимают после еды. Таблетки можно делить пополам, проглатывать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

При приеме 1 раз/сутки Корвитол следует принимать утром, при двукратном приеме – утром и вечером. Курс лечения Корвитолом не ограничен во времени и зависит от особенностей течения заболевания.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, замедление скорости психических и двигательных реакций, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, "кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, астенический синдром, мышечная слабость.

Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания); редко — снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, запор, изменение вкуса, повышение активности печеночных ферментов; крайне редко — гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах — утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин); редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Прочие: боль в спине или суставах; в единичных случаях — незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение Корвитола с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

В/в введение верапамила на фоне приема Корвитола может спровоцировать остановку сердца.

Одновременное применение Корвитола с нифедипином приводит к значительному снижению АД.

Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) при одновременном применении с Корвитолом повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие НПВС (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют гипотензивный эффект Корвитола.

При одновременном приеме Корвитола с этанолом отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС и увеличивается риск выраженного снижения АД.

При одновременном приеме Корвитола со средствами для наркоза наблюдатся суммация кардиодепрессивного эффекта.

При одновременном приеме Корвитола с алкалоидами спорыньи наблюдается увеличение риска нарушений периферического кровообращения.

При совместном приеме Корвитола с пероральными гипогликемическими средствами возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение АД).

При сочетании Корвитола с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.

Урежение ЧСС и угнетение AV-проводимости может наблюдаться при применении Корвитола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими препаратами (амиодарон), резерпином, альфа-метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) при одновременном применении с Корвитолом приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению его эффекта.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Корвитолом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при совместном применении с Корвитолом повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс ксантина (кроме дифиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышая концентрацию лидокаина в плазме крови.

Корвитол при одновременном применении усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов.

Корвитол при одновременном применении удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

Передозировка

Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок; при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, проведение симптоматической терапии — при выраженном снижении АД больной должен находиться в положении Тренделенбурга, в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в введение (с интервалом в 2-5 мин) бета-адреностимуляторов до достижения желаемого эффекта или в/в введение 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — введение допамина, добутамина или норэпинефрина (норадреналина). В дальнейшем возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в бета-адреностимуляторы. При развитии судорог рекомендуется медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ не эффективен.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Срок годности

3 года.

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: метопролола тартрат 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 221 мг, магния стеарат — 4 мг, повидон К30 — 7 мг, кроскармеллоза натрия — 16 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, тальк — 5 мг.

Аспирин комплекс пор. шипучий д/приг. р-ра д/приема внутрь пакетики №10 (10.09)

Цена — 128 руб.

Аспирин комплекс пор. шипучий д/приг. р-ра д/приема внутрь пакетики №10 (10.09)

Фармакологическое действие

Аспирин Комплекс — комбинированный препарат.
Ацетилсалициловая кислота оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие, а также уменьшает агрегацию тромбоцитов. 
Фенилэфрин является симпатомиметиком и, обладая сосудосуживающим эффектом, уменьшает отек слизистых оболочек носа и околоносовых пазух, вследствие чего облегчается дыхание.
Хлорфенамин — блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд (в т.ч. глаз, носа), отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и синусов, уменьшает явления экссудации.

Показания

Применять для облегчения симптомов «простудных заболеваний», ОРВИ, гриппа, таких как: высокая температура и озноб, головная и мышечная боль, насморк и/или заложенность носа, боль в горле и чихание.

Противопоказания

  • острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ;
  • геморрагический диатез;
  • бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС;
  • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю;
  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • увеличение щитовидной железы;
  • I и III триместры беременности;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым компонентам препарата.

Препарат не назначают детям в возрасте младше 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).
С осторожностью следует назначать препарат при подагре, гиперурикемии; пациентам, имеющим в анамнезе указания на язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) или желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции почек и печени, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз слизистой оболочки носа; при аллергических реакциях на лекарственные средства (в т.ч. НПВС), во II триместре беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности и кормлении грудью.

Особые указания

Детям и подросткам с заболеваниями, сопровождающимися гипертермией, Аспирин желательно назначать только при неэффективности других препаратов. Если при назначении препарата Аспирин имеет место долго непрекращающаяся рвота, это может быть признаком синдрома Рейе.
У больных с аллергическими заболеваниями, в т.ч. бронхиальной астмой, аллергическим и сенным ринитом, крапивницей, кожным зудом, отеком слизистой оболочки и полипами носа, а также в сочетании с хроническими инфекциями дыхательных путей, у больных с повышенной чувствительностью к анальгетикам и противоревматическим препаратам любого типа возможно развитие приступов бронхиальной астмы.
В период применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет назначают по 1 пакетику каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза — 4 пакетика, интервал между приемами препарата должен быть не менее 6 ч.
Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при применении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней — в качестве жаропонижающего средства.
Препарат следует принимать внутрь после еды, предварительно растворив содержимое пакетика в стакане воды комнатной температуры.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, анорексия, боли в эпигастральной области; в отдельных случаях (особенно при частом и длительном применении препарата) — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, скрытая кровопотеря из ЖКТ, признаки желудочно-кишечного кровотечения (дегтеобразный стул).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, анемия (вследствие скрытых кровотечений из ЖКТ).
Аллергические реакции: редко (особенно у больных с бронхиальной астмой) — кожная сыпь, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота

Комбинация с Метотрексатом в дозе > 15 мг в неделю противопоказана. Комбинации препаратов, которые используются с осторожностью: Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: При одновременном применении препаратов повышается гематологическая токсичность метотрексата вследствие того, что НПВП в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилагы, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (кумарин, гепарин): при одновременном приеме АСК и непрямых атикоагулянтов повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками плазмы.

Другие НПВП с салицилатами в высокой дозе (в дозе 3 г/сутки и более): при одновременном применении препаратов из-за эффекта синергизма повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

Урикозурические препараты (пробенецид, сульфинпиразон): снижается терапевтический эффект урикозурических препаратов за счет конкурентного тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Дигоксин: при одновременном применении препаратов повышается концентрация дигоксина В плазме за счет снижения его экскреции.

Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что АСК в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики/антитромбоцитарные препараты других классов (тиклопидин): повышается риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с АСК в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС) за исключением гидрокортизона (применяется для лечения болезни Аддисона): при одновременном применении препаратов концентрация салицилатов в крови снижается, поскольку ГКС усиливает элиминацию салицилатов.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): при одновременном применении ингибиторов АПФ и АСК в дозе 3 г/сутки и более отмечается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ, вследствие снижения гломерулярной фильтрации.

Вальпроевая кислота: АСК нарушает связь вальпроевой кислоты с белками плазмы, в результате чего повышается ее токсичность.

Алкоголь: при сочетании с АСК усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Фенилэфрин

Ингибиторы моноаминооксидазы (ингибиторы МАО) — при одновременном применении фенилэфрина и ингибиторов МАО (антидепрессантов — транилципромин, моклобемид; противопаркинсонических препаратов — селегилин) возможны тяжелые побочные эффекты в виде интенсивной головной боли, повышения артериального давления и температуры тела.

Бета-адреноблокаторы — при одновременном применении возможно повышение артериального давления (артериальная гипертензия) и выраженная брадикардия. Симпатомиметики при одновременном применении усиливается влияние симпатомиметиков на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможно возбуждение, раздражительность, бессонница.

Ингаляционные анестетики — применение филилэфрина перед проведением ингаляционной анестезии увеличивает риск нарушения ритма сердечных сокращений. Следует прекратить лечение фенилэфрином за несколько дней до проведения планового хирургического лечения.

Алкалоиды раувольфии — при одновременном применении может снижаться терапевтический эффект фенилэфрина.

Кофеин — при одновременном применении могут усиливаться терапевтический и токсический эффекты кофеина.

Индометацин, бромокриптин — в единичных случаях при одновременном применении фенилэфрина с индометацином или бромокриптином возможна тяжелая артериальная гипертензия.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина — при одновременном применении с антидепрессантами этой группы (флувоксамин, пароксетин, сертралин) может усиливаться как чувствительность организма к симпатомиметикам, так и увеличиться риск развития серотонинэргического эффекта.

Гипотензивные препараты из группы симпатолитиков, такие как резерпин, гуанетидин — фенилэфрин снижает гипотензивный эффект этих препаратов.

Хлорфенамин

Алкоголь, снотворные препараты, транквилизаторы, антипсихотические средства (нейролептики), анальгетики нейтрального действия— хлорфенамин может усиливать угнетающее действие этих препаратов на ЦНС.

Антихолинергические препараты (атропин, спазмолитики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противопаркинсонические препараты)— хлорфенамин усиливает антихолинергическое действие этих препаратов.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, звон в ушах, ухудшение слуха и зрения, учащенное дыхание, выраженная головная боль, нарушение равновесия, выраженная сонливость, нарушение сердечного ритма.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре.Хранить в недоступном для детей месте.Не использовать по истечении срока годности.

Срок годности

4 года.

Состав

Каждый пакетик содержит: действующие вещества: — 500 мг, фенилэфрина гидротартрат — 15,58 мг, хлорфенамина малеат — 2,00 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 1220 мг, натрия гидрокарбонат 1709,6 мг, ароматизатор лимонный 100 мг, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,32 мг.

Тералиджен валента таб п/п/о 5мг n25

Цена — 128 руб.

Тералиджен валента таб п/п/о 5мг n25

Фармакологическое действие

Тералиджен оказывает антипсихотическое, антигистаминное, спазмолитическое, снотворное, противорвотное, противокашлевое действие.

Фармакодинамика
Антипсихотическое средство (нейролептик), оказывает антигистаминное, спазмолитическое, серотонинблокирующее и умеренное альфа-адреноблокирующее действие, а также противорвотное, снотворное, седативное и противокашлевое действие. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.
Обладает низкой антипсихотической активностью, поэтому при острых психотических состояниях малоэффективен.
В связи с хорошей переносимостью находит применение в детской, подростковой и геронтологической практике.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после приема внутрь. Связь с белками плазмы — 20-30%, период полувыведения — 3,5-4 ч. Выводится почками — 70-80% в виде метаболита (сульфоксида) в течение 48 часов. Начало эффекта — через 15-20 мин, длительность действия — 6-8 ч.

Показания

  • неврозы и неврозоподобные состояния эндогенного и органического генеза с преобладанием сенестопатических, ипохондрических, фобических и психовегетативных расстройств;
  • психопатии с астеническими и психоастеническими расстройствами;
  • тревожно-депрессивные состояния в рамках пограничных и сосудистых заболеваний;
  • сенестопатические депрессии;
  • соматизированные психические расстройства;
  • состояния волнения и тревоги при соматических заболеваниях;
  • нарушения сна различного генеза;
  • аллергические реакции (симптоматическое лечение).

Противопоказания

  • гиперчувствительность;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперплазия предстательной железы;
  • тяжелые заболевания печени и почек;
  • паркинсонизм;
  • миастения;
  • синдром Рейе;
  • одновременное применение ингибиторов МАО;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 7 лет.
  • С осторожностью:
  • хронический алкоголизм, если в анамнезе имеются указания на осложнения при применении препаратов фенотиазинового ряда;
  • обструкция шейки мочевого пузыря;
  • предрасположенность к задержке мочи;
  • эпилепсия;
  • открытоугольная глаукома;
  • желтуха;
  • угнетение функции костного мозга;
  • артериальная гипотензия.

Особые указания

При длительном лечении необходимо систематически проводить общий анализ крови, оценивать функцию печени.
Может маскировать ототоксическое действие (шум в ушах и головокружение) совместно применяемых ЛС.
Повышает потребность в рибофлавине.
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены необходимо отменить за 72 ч до аллергического тестирования.
Во время лечения возможны ложноположительные результаты на наличие беременности.
На фоне лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания. В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Способ применения и дозы

Тералиджен принимают внутрь. Суточная доза распределяется на 3–4 приема.
Взрослым — 5–10 мг/сут (снотворное действие); 60–80 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях — 0,2–0,4 г/сут.
Детям с 7 лет назначают по следующей схеме (в зависимости от возраста и массы тела): 2,5–5 мг/сут (снотворное действие); 5–20 мг/сут (в качестве симптоматического лечения аллергических реакций); 20–40 мг/сут (анксиолитическое действие). При психотических состояниях возможно повышение суточной дозы до 60 мг/сут.

Побочные действия

Тералиджен обычно хорошо переносится. Побочные эффекты крайне редки и выражены незначительно.
Со стороны нервной системы: сонливость, вялость, быстрая утомляемость, возникающие, главным образом, в первые дни приема и редко требующие отмены препарата; парадоксальная реакция (беспокойство, возбуждение, «кошмарные» сновидения, раздражительность); редко — спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства (гипокинезия, акатизия, тремор); учащение ночных апноэ, повышение судорожной активности (у детей).
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия (парез аккомодации), шум или звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, атония ЖКТ, запоры, снижение аппетита.
Со стороны дыхательной системы: сухость в носу, глотке, повышение вязкости бронхиального секрета.
Со стороны мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, задержка мочи.
Прочие: аллергические реакции, угнетение костно-мозгового кроветворения, повышенное потоотделение, мышечная релаксация, фотосенсибилизация.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, снотворных, анксиолитических (транквилизаторов) и антипсихотических ЛС (нейролептиков), а также ЛС для общей анестезии, м-холиноблокаторов и гипотензивных ЛС (требуется коррекция доз). Ослабляет действие производных амфетамина, м-холиностимуляторов, эфедрина, гуанетидина, леводопы, допамина.
Этанол и ЛС, подавляющие действие ЦНС — угнетение ЦНС.
Противоэпилептические ЛС и барбитураты снижают порог судорожной активности (требуется коррекция доз).
Бета-адреноблокаторы повышают (взаимно) концентрацию в плазме (возможны выраженное снижение АД, аритмии).
Ослабляет действие бромокриптина и повышает концентрацию пролактина в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты и антихолинергические ЛС усиливают м-холиноблокирующую активность.
Ингибиторы МАО (одновременное назначение не рекомендуется) и производные фенотиазина повышают риск возникновения артериальной гипотензии и экстрапирамидных расстройств.
При одновременном назначении алимемазина с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск миелосупрессии.
Гепатотоксические ЛС усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

Передозировка

Усиление побочных реакций, угнетение сознания.
Лечение — сиптоматическое.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

3 года.

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активные вещества: тартрата 5 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), кремния диоксид коллоидный, рафинированный сахар (сахароза), крахмал пшеничный, тапиока (крахмал тапиоки), тальк, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид, краситель Оспрей R110 розовый, тальк

Люксфен капли глаз 0,2% 5мл флак-кап пэт инд уп

Цена — 128 руб.

Люксфен капли глаз 0,2% 5мл флак-кап пэт инд уп

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат. Бримонидин — селективный агонист α2-адренорецепторов.

При инстилляции 0.2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм рт. ст., максимальный эффект отмечается через 2 ч, длительность действия — 12 ч.

Бримонидин имеет двойной механизм действия: понижает внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При инстилляции глазных капель Cmax препарата в плазме крови достигается через 0.5-2.5 ч. Связывание с белками крови при местном применении составляет 29%. Системное всасывание бримонидина замедлено. После применения препарата 2 раза/сут на протяжении 10 дней концентрация бримонидина в плазме остается низкой (в среднем 0.06 нг/мл).

Метаболизм и распределение

Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Бримонидин и его метаболиты выводятся почками. T1/2 составляет около 2 ч.

Показания

Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и трициклическими антидепрессантами;
  • детский возраст до 2-х лет;
  • период кормления грудью.

С осторожностью: при применении препарата пациентами с тяжелой, неустойчивой и неконтролируемой формой сердечно-сосудистых заболеваний, с церебральной или коронарной недостаточностью, депрессией, ортостатической гипотензией, болезнью Рейно, облитерирующим тромбангиитом; при нарушении функции печени или почек; детский возраст с 2-х до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования безопасности и эффективности применения бримонидина у беременных и кормящих не проводились. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Нет точных данных о проникновении в грудное молоко бримонидина при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

При назначении в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить на время лечения.

Особые указания

Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.

Способ применения и дозы

Местно.

Закапывают по 1 капле препарата 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Побочные действия

Частота возникновения побочных эффектов классифицируется следующим образом:

  • очень часто (>1/10);
  • часто (от > 1/100 до <>
  • иногда (от > 1/1000 до <>
  • редко (от > 1/10 000 до <>
  • очень редко ( <>
  • частота неизвестна (побочные эффекты с неизвестной частотой).

Со стороны органов зрения: очень часто — аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз; часто — ощущение жжения, фолликулез конъюнктивы глаз и фолликулярный конъюнктивит, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), блефарит, блефароконъюнктивит, нарушение четкости зрительного восприятия, катаракта, отек конъюнктивы, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, слизистые выделения из глаз, сухость и раздражение слизистой оболочки глаз, боль, отек век, покраснение век, ощущение инородного тела в глазах, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, слезотечение, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения; нечасто — эрозия роговицы, ячмень.

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль, сонливость, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение артериального давления; нечасто — снижение артериального давления.

Со стороны органов дыхания: часто — бронхит, кашель, одышка; нечасто — сухость слизистой оболочки носа; апноэ.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — желудочно-кишечные расстройства — диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — высыпания.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в том числе инфекционный.

Лабораторные показатели: часто — гиперхолестеринемия.

Другие: часто — общие аллергические реакции, астения, утомляемость; нечасто — изменение вкусовых ощущений.

У детей отмечены: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония.

Дополнительно получены данные о следующих эффектах:

Со стороны органов зрения: частота неизвестна — ирит, кератоконъюнктивит, миоз.

Со стороны центральной нервной системы: депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: местные кожные реакции (эритема, зуд, отек лица, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век).

Лекарственное взаимодействие

Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (спирт, барбитураты, опиоиды, седативные препараты и анестетики). Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).

У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов (наперстянки).

При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празосина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействия на их эффекты.

Передозировка

Передозировка отмечается крайне редко.

Симптомы: при случайном приеме препарата внутрь возможны — угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря со­знания, снижение АД, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ.

Лечение: поддерживающая симптоматическая терапия, контроль проходимости дыхательных путей.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия флакона — 4 недели.

Состав

1 мл капель глазных содержит:

Активное вещество:  тартрат – 2,0 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид (в пересчете на 100 % вещество) – 0,052 мг, поливиниловый спирт – 14,0 мг, натрия хлорид – 6,90 мг, натрия цитрата дигидрат – 4,70 мг, лимонной кислоты моногидрат – 0,48 мг, хлористоводородная кислота – до рН 6,45, натрия гидроксид – до рН 6,45, вода — до 1 мл.

Экселон 0,003 n28 капс

Цена — 128 руб.

Экселон 0,003 n28 капс

Фармакологическое действие

Экселон — селективный ингибитор ацетил- и бутирилхолинэстеразы головного мозга, применяемый для лечения болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона .
Ривастигмин замедляет разрушение медиатора ацетилхолина, вырабатываемого функционально сохранными нейронами. При этом ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе, и, таким образом, способствует улучшению холинергической нервной передачи.
Экселон может оказывать положительное действие при снижении когнитивных функций, связанных с дефицитом ацетилхолина, в частности, при деменции, ассоциированной с болезнью Альцгеймера и болезнью Паркинсона.
Кроме того, существуют доказательства того, что ингибирование холинэстераз может замедлять образование фрагментов белкового предшественника бета-амилоида, принимающего участие в амилоидогенезе, и, таким образом, замедлять формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Ривастигмин взаимодействует с ферментом-мишенью с образованием ковалентной связи, что ведет к временной инактивации фермента. Было показано, что у молодых здоровых мужчин после приема Экселона в дозе 3 мг активность ацетилхолинэстеразы в спинномозговой жидкости (СМЖ) снижается приблизительно на 40% в течение первых 1,5 часов. После достижения максимального ингибирующего эффекта активность фермента возвращается к исходному уровню примерно через 9 часов. Показано, что активность бутирилхолинэстеразы в СМЖ у молодых здоровых добровольцев ингибируется обратимо и восстанавливается до исходной через 3-6 часов. У пациентов с болезнью Альцгеймера ингибирование ривастигмином активности ацетилхолинэстеразы в СМЖ имеет дозозависимый характер в изученном диапазоне доз (до наивысшей дозы по 6 мг два раза в сутки). И

нгибирование бутирилхолинэстеразы также дозозависимо: доза 6 мг 2 раза в сутки вызывает снижение активности фермента более чем на 60% по сравнению с исходной. Данный эффект Экселона сохранялся на протяжении 12 месяцев терапии (максимальный изученный период). Были показаны статистически значимые корреляции между степенью ингибирования ривастигмином обоих ферментов в СМЖ и изменениями когнитивных функций у пациентов с болезнью Альцгеймера; при этом, именно ингибирование бутирилхолинэстеразы в СМЖ достоверно и стабильно коррелирует с улучшением результатов тестов памяти, внимания и быстроты реакции.
Эффективность терапии Экселоном при болезни Альцгеймера была показана у больных с легкой и умеренной выраженностью деменции (10-24 баллов по краткой шкале оценки психического статуса, Mini Mental State Examination, MMSE). По данным клинических исследований, терапия Экселоном приводит к значимому улучшению когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), функционального статуса и активности в повседневной жизни, а также к снижению степени тяжести заболевания и выраженности психических и поведенческих проявлений (таких как ажитация, плаксивость, иллюзии, галлюцинации и др.).

Исследования показали, что эффект терапии Экселоном отмечается приблизительно на 12-й неделе и сохраняется в течение 6 месяцев терапии, при этом за контрольный период времени в группе пациентов, получавших плацебо, наблюдалось ухудшение соответствующих показателей.

При деменции, ассоциированной с болезнью Паркинсона, эффективность Экселона была продемонстрирована в плацебо-контролируемом исследовании длительностью 24 недели у пациентов с легкой и умеренной выраженностью деменции (10 — 24 баллов по MMSE). У пациентов, получавших Экселон, отмечалось статистически достоверное улучшение когнитивных функций (внимания, памяти, речи и др.), при этом у пациентов, получавших плацебо, аналогичные показатели ухудшались.

Показания

— Слабо или умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа: вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера.
— Слабо или умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата или прочим ингридиентам, входящим в состав препарата.
— Экселон противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку его применение в данной популяции не изучено.
С осторожностью:
— Экселон, как и другие холиномиметические средства, следует применять с осторожностью у больных с синдромом слабости синусового узла или нарушениями проводимости6 сино-артриальная блокада, атриовентрикулярная блокада.
— Холинергическая стимуляция может повышать секрецию соляной кислоты в желудке, приводить к усилению обструкции мочевыводящих путей и обострению судорожного синдрома, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Экселона больным, предрасположенным к этим состояниям.
— Экселон, так же как и другие холиномиметики, должен применяться с осторожностью у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе. Принимая во внимание фармакодинамические свойства Экселона, его не следует назначать одновременно с другими холиномиметическими препаратами.
В период подбора дозы, так же как и при пририменении других холиномиметиков, нежелательные явления отмечались в течение короткого периода после повышения дозы. Степень выраженности нежелательных явлений может снижаться в ответ на снижение дозы препарата. В противном случае Экселон следует отменить.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Экселона при беременности у человека до настоящего времени не установлена, поэтому препарат можно назначать при беременности только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком. Поэтому во время применения препарата следует отказаться от грудного вскармливания. Экспериментальные исследования показали, что ривастигмин не имеет тератогенных свойств.

Особые указания

Как при применении другие холиномиметиков, при приеме ривастигмина возможно развитие экстрапирамидных расстройств или увеличение их выраженности. При применении ривастигмина у пациентов с деменцией при болезни Паркинсона отмечалось увеличение выраженности двигательных нарушений (включая брадикинезию, дискинезию, нарушения походки), а также повышение частоты и степени тяжести тремора (потребовавшие в ряде случаев отмены терапии препаратом). Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления данных нежелательных явлений.
Воздействие на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами У пациентов, получавших Экселон, не было выявлено каких-либо нарушений двигательной функции. Тем не менее, способность пациента с болезнью Альцгеймера управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами должна регулярно оцениваться лечащим врачом.

Способ применения и дозы

Экселон следует принимать внутрь 2 раза в сутки, во время завтрака и ужина.
При применении препарата у больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических препаратов, лечение следует начинать с применения препарата в дозе 1 мг 2 раза в сутки.
Начальная рекомендуемая доза — по 1,5 мг (0,75 мл раствора) 2 раза в сутки. Если по прошествии минимум двух недель лечения отмечается хорошая переносимость этой дозы, она может быть увеличена до 3,0 мг 2 раза в сутки. В случае хорошей переносимости принимаемой больным дозы возможно дальнейшее ее увеличение — до 4.5 мг 2 раза в сутки и далее до 6 мг 2 раза в сутки — с интервалом времени не менее 2-х недель после каждого увеличения дозы.
Нежелательные явления, а именно, тошнота, рвота, боли в животе, снижение аппетита или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, могут уменьшиться после пропуска одной или нескольких доз препарата. Если нежелательные явления сохраняются, суточную дозу препарата следует снизить до предыдущей хорошо переносимой больным дозы.
Поддерживающая доза составляет: от 1.5 мг до 6.0 мг 2 раза в сутки. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу препарата следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.
Максимальная суточная доза: по 6.0 мг 2 раза в сутки.
Если перерыв в приеме препарата составил несколько дней и более, возобновлять лечение следует с начальной дозы для уменьшения риска возобновления побочных реакций (например, тяжелой рвоты). Постепенное увеличение дозы проводят ступенчато, как описано выше. Равные дозы Экселона, применяемые в виде капсул или в виде раствора для приема внутрь, являются взаимозаменяемыми.

Побочные действия

Общая частота развития нежелательных явлений на фоне терапии ТТС Экселон 9.5/24 ч (50.5%) была ниже по сравнению с пероральной терапией с использованием капсул в суточной дозе 3-12 мг (63.3%) (для сравнения, в группе плацебо этот показатель составлял 46%).

Наиболее часто наблюдались реакции со стороны пищеварительной системы. Тошнота (7.2%) и рвота (6.2%) отмечались значительно реже при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч по сравнению с капсулами для приема внутрь, 23.1% и 17.0% соответственно (в группе плацебо те же показатели составляли 5.0% и 3.3%).

Частота возникновения нежелательных реакций у пациентов (291 человек) с деменцией альцгеймеровского типа, получавших терапию ТТС Экселон (все дозировки), определялась следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, меньше 1/10), нечасто (≥1/1000, меньше 1/100), редко (≥1/10 000, меньше 1/1000), очень редко (меньше 1/10 000), отдельно представлены нежелательные реакции, частота которых точно не установлена.

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ: часто — анорексия.

Со стороны нервной системы: часто — тревожность, депрессия, делирий, головная боль, обморок; очень редко — экстрапирамидные нарушения; частота неизвестна — галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — брадикардия, нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; нечасто — язвенное поражение желудка.

Дерматологические реакции: часто — сыпь.

Со стороны организма в целом и реакции в месте прикрепления ТТС: часто — эритема, отек и зуд, раздражение, воспаление в месте аппликации, повышенная утомляемость, астения, повышение температуры тела, снижение массы тела.

В клинических исследованиях при применении препарата в дозах более 9.5 мг/24 ч следующие нежелательные реакции отмечались значительно чаще, чем в группах ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч и плацебо: головокружение, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, фибрилляция предсердий, сердечная недостаточность (возможно связанные с повышением дозы). Частота этих нежелательных реакций на фоне терапии ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч была сходной с таковой в группе плацебо.

Следующие побочные реакции, наблюдались только при лечении капсулами или раствором Экселон для приема внутрь и не были зарегистрированы при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч: головокружение (очень часто), возбуждение, сонливость, общее недомогание, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение (часто), бессонница, случайные падения, повышение показателей печеночной активности (иногда), судороги, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, стенокардия, инфаркт миокарда (редко), аритмии (например, AV-блокада, фибрилляция предсердий, тахикардия), повышение АД, панкреатит, желудочно-кишечные кровотечения, галлюцинации (очень редко); в отдельных случаях — тяжелая рвота, приводящая к разрыву пищевода (частота неизвестна).

Дерматологические реакции

При применении ТТС Экселон наиболее часто отмечалось покраснение кожи (эритема) в месте аппликации, обычно исчезающее у большинства пациентов в течение 24 ч. В клинических исследованиях при применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч отмечалось легкое (21.8%), умеренное (12.5%), выраженное (6.5%) покраснение кожи, зуд легкой (11.9%), умеренной (7.3%) и выраженной (5%) степени.

На фоне терапии ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч зуд и эритема наблюдались у 1.7% и 1.1% пациентов, соответственно. Большинство кожных реакций развивались только в области аппликации ТТС. При применении ТТС Экселон 9.5 мг/24 ч прекращение лечения препаратом из-за развития дерматологических реакций отмечалось только в 2.4% случаев.

Лекарственное взаимодействие

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм ривастигмина при участии основных изоферментов цитохрома Р450 происходит в минимальной степени. Таким образом, фармакокинетических взаимодействий ривастигмина с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов маловероятно.
У здоровых добровольцев фармакокинетического взаимодействия между ривастигмином и дигоксином, варфарином, диазепамом или флуоксетином выявлено не было. Вызванное варфарином увеличение протромбинового времени при назначении ривастигмина не изменялось. При одновременном применении ривастигмина и дигоксина неблагоприятного влияния на внутрисердечную проводимость отмечено не было.
Одновременное применение ривастигмина с такими часто используемыми препаратами, как антациды, противорвотные средства, противодиабетические средства, антигипертензивные средства центрального действия, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, препараты, оказывающие положительное инотропное действие, антиангинальные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, эстрогены, анальгетики, бензодиазепины и антигистаминные средства, не сопровождалось какими-либо изменениями кинетики ривастигмина или повышением риска возникновения клинически значимых нежелательных явлений. При проведении анестезии ривастигмин, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать эффекты деполяризующих миорелаксантов (миорелаксантов сукцинилхолинового типа).

Передозировка

Симптомы. Случайная передозировка препарата в большинстве случаев не сопровождалась какими-либо клиническими проявлениями; практически все пациенты продолжали лечение Экселоном. При передозировке отмечались тошнота, рвота, диарея, выраженное повышение АД, галлюцинации. Учитывая ваготонический эффект ингибиторов холинэстеразы на частоту сердечных сокращений (ЧСС), нельзя исключить возникновение браикардии и/или обморочных состояний. В одном случае было принято 46 мг препарата; после консервативного лечения через 24 часа наблюдалось полное выздоровление.
Лечение. Поскольку период полувыведения ривастигмина из плазмы составляет около 1 часа, а длительность ингибирования ацетилхолинэстеразы составляет около 9 часов, в случаях бессимптомно протекающей передозировки рекомендуется не применять Экселон в течение последующих 24 часов. Если передозировка сопровождается выраженной тошнотой и рвотой, следует рассмотреть вопрос о применении противорвотных средств. При возникновении других нежелательных явлений при необходимости проводят соответствующее симптоматическое лечение.
При значительной передозировке может быть применен атропин, начальная доза которого составляет 0.03 мг/кг внутривенно; последующее дозирование зависит от клинического эффекта. Применение скополамина в качестве антидота не рекомендуется.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.

Срок годности

5 лет

Состав

1 капсула содержит:
Активное вещество: (в форме гидротартрата) 3 мг.
Вспомогательные вещества: магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), желатин, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172).

отзывы

  1. С мигренью я часто сталкивалась после родов. Моя рабочая деятельность не разрешает делать паузы на лечение или простой отдых. Хороший учитель музыки должен работать всегда. Выразить словами, как я страдаю на работе от ужасных приступов мигрени, нельзя. Вазокардин спас мое здоровье. Я принимаю по настоянию врача это средство для профилактики. Стоит, как говорится, копейки, а помощь потрясающая. Из недостатков можно выделить разве что бессонницу. Но в сравнении с адской болью это несущественный минус.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *