Ботокс аналоги цена отзывы инструкция по применению

Ботокс инструкция по применению

Фармакологическое действие

Миорелаксант. Молекула ботулинического токсина типа A состоит из двух цепей: тяжелой (с молекулярной массой 100 000 Дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50 000 Дальтон), соединенных дисульфидной связью.

Тяжелая цепь обладает высоким сродством к специфическим рецепторам, локализованным на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь характеризуется Zn²⁺-зависимой протеазной активностью. Она специфична в отношении цитоплазматических участков синаптосомально-связанного протеина с молекулярной массой 25 000 Дальтон (SNAP-25), принимающего участие в процессах экзоцитоза.

Первая стадия действия ботулинического токсина типа А заключается в специфическом связывании молекулы с пресинаптической мембраной.

Вторая стадия – проникновение связанного токсина в цитоплазму нейронов путем эндоцитоза. Внутри клетки легкая цепь проявляет Zn²⁺-зависимую протеазную активность, избирательно разрушая SNAP-25, что на третьей стадииприводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических окончаний холинергических нейронов.

Конечным результатом является продолжительная хемоденервация.

Клинически отмечается выраженное расслабление мышц, в которые была произведена инъекция. В денервированных мышцах происходит процесс реиннервации за счет формирования латеральных отростков нервных окончаний через 12 недель после инъекции, что приводит к восстановлению мышечных сокращений. Однако отростки эффективны частично и впоследствии регрессируют, в то время как первичная нейромышечная передача активируется.

Показания

блефароспазм;
гемифациальный спазм;
цервикальная дистония (спастическая кривошея);
фокальная спастичность запястья и кисти у пациентов, перенесших инсульт;
паралитический страбизм (косоглазие);
локальный мышечный спазм при детском церебральном параличе у детей в возрасте 2 лет и старше;
коррекция мимических морщин.

Противопоказания

Общие

доказанная гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
воспалительный процесс в месте предполагаемой инъекции (инъекций);
острая фаза инфекционных заболеваний;
беременность;
лактация.

Для блефароспазма и коррекции мимических мышц

выраженный гравитационный птоз тканей лица;
выраженные "грыжи" в области верхних и нижних век.

Применение при беременности и кормлении грудью

Ботокс противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Инъекции Ботокса должен проводить высококвалифицированный врач, имеющий специальную подготовку и разрешение от фирмы-производителя. Инъекции можно проводить амбулаторно в условиях процедурного кабинета.

Ботокс отпускается, хранится и применяется исключительно в специализированных медицинских учреждениях. Препарат хранится в отдельной закрытой маркированной коробке в холодильнике.

Сразу же после проведения инъекций оставшийся во флаконе или в шприце раствор следует инактивировать раствором гипохлорита натрия (содержащим 1% активного хлора). Все вспомогательные материалы, находившиеся в контакте с препаратом, должны быть утилизированы в соответствии с правилами уничтожения биологических отходов. Пролитый раствор препарата должен быть вытерт адсорбирующей салфеткой, смоченной в разбавленном растворе гипохлорита натрия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не отмечено влияния препарата на способность заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

В свободную продажу через аптечную сеть Ботокс не поступает и отпускается только в специализированные медицинские учреждения.

Способ применения и дозы

Единицы действия ботулинического токсина в различных препаратах не взаимозаменяемы. Рекомендованные дозы, выраженные в единицах действия для Ботокса, отличаются от таковых у других препаратов ботулинического токсина.

Отвечающих необходимым требованиям исследований по дозированию препарата у пожилых пациентов не проводилось. Применяются такие же дозы, как у взрослых, однако рекомендуется использование минимальной эффективной дозы.

Инъекции Ботокса должен осуществлять квалифицированный врач, прошедший курс специальной подготовки и получивший разрешение фирмы-производителя. Допускается проведение инъекций амбулаторно в условиях процедурного кабинета.

Доза Ботокса и точки для инъекции определяются индивидуально у каждого пациента в соответствии с выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности. В некоторых случаях для более точного установления локализации патологического процесса используется электромиография (ЭМГ).

Лечение блефароспазма и гемифациального спазма

Раствор Ботокса вводят иглой размером 27-30G/0.4-0.3 мм. Для лечения двустороннего блефароспазма препарат вводят поверхностно в верхнее веко в медиальный и латеральный отделы круговой мышцы глаза и в нижнее веко, в латеральный отдел круговой мышцы глаза. Другие точки для инъекции: претарзальная часть круговой мышцы глаза, область бровей и область лба (при влиянии возникающего в ней спазма на зрение). Для профилактики возникновения птоза, как осложнения процедуры, необходимо избегать введения препарата вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко. Для профилактики диплопии, как осложнения процедуры, необходимо избегать введения препарата в медиальную часть нижнего века.

Начальная доза составляет 1.25-2.5 ЕД препарата в каждую точку введения. Суммарная начальная доза не должна превышать 25 ЕД с каждой стороны. Эффект от действия препарата проявляется в течение первых трех дней после процедуры и достигает максимальной выраженности через 1-2 недели после нее. Продолжительность эффекта от действия препарата достигает 3 месяцев, после чего процедуру можно повторить.

Если эффект от первоначального лечения расценивается как недостаточный, при повторном введении препарата дозу можно увеличить не более, чем вдвое. Однако введение более 5 ЕД препарата в каждую точку инъекции не сопровождается существенным улучшением клинического эффекта.

При лечении блефароспазма суммарная доза Ботокса за 12 недель не должна превышать 100 ЕД.

Лечение пациентов с гемифациальным спазмом осуществляют так же, как и при одностороннем блефароспазме, при необходимости инъекции препарата проводят также в другие пораженные мышцы лица. Суммарная доза Ботокса при лечении гемифациального спазма должна быть такой же, как при блефароспазме.

Безопасность и эффективность Ботокса при лечении блефароспазма и гемифациального спазма у детей в возрасте до 12 лет не продемонстрированы.

Лечение цервикальной дистонии (спастической кривошеи)

Раствор Ботокса вводят иглой размером 25-30G/0.5-0.3 мм.

При лечении спастической кривошеи раствор препарата вводят в наиболее напряженные мышцы шеи в дозе не более 50 ЕД в каждую точку.

В грудино-ключично-сосцевидную мышцу вводят не более 100 ЕД препарата.

Суммарная доза препарата во время первой процедуры не должна превышать 200 ЕД.

При лечении спастической кривошеи препарат вводят в грудино-ключично-сосцевидную мышцу на стороне, противоположной ротации, и в ременную мышцу на стороне ротации.

В случаях, сопровождающихся подъемом плеча, препарат должен быть введен дополнительно в трапециевидную мышцу и мышцу, поднимающую лопатку, на стороне поражения.

При наклоне головы назад препарат вводят в ременные и трапециевидные мышцы с обеих сторон.

При наклоне головы вперед препарат вводят в грудино-ключично-сосцевидные мышцы с обеих сторон.

При последующем введении дозы препарата могут быть скорректированы в зависимости от предшествовавшего клинического результата и наблюдавшихся побочных эффектов.

Клиническое улучшение проявляется в течение первых двух недель после инъекции препарата. Наиболее выраженный клинический эффект достигается приблизительно через 6 недель после инъекции. Продолжительность клинического эффекта в среднем достигает 12 недель, после чего, при необходимости лечение может быть повторено. Интервалы между сеансами терапии менее 10 недель не рекомендуются.

При сложных формах кривошеи или слабом эффекте от лечения следует провести ЭМГ мышц шеи для более точного установления локализации напряженных мышц.

Безопасность и эффективность Ботокса при лечении спастической кривошеи у детей в возрасте до 12 лет не продемонстрированы.

Лечение локального мышечного спазма при детском церебральном параличе

Раствор Ботокса вводят иглой размером 23-26G/0.6-0.45 мм.

При лечении спастичности и эквино-варусной деформации стопы у детей с детским церебральным параличом раствор препарата вводят в 2 точки каждой головки икроножной мышцы (медиальной и латеральной). При гемиплегии препарат можно вводить в мышцы-сгибатели предплечья, при перекрещивании бедер – дополнительно в приводящие мышцы бедра. Суммарную дозу препарата на одну процедуру определяют из расчета 4-6 ЕД/кг массы тела и распределяют равномерно между всеми мышцами, в которые проводят инъекции. Общая доза не должна превышать 200 ЕД.

Клиническое улучшение проявляется в первые 7-14 дней после инъекции. Препарат вводят повторно при снижении выраженности клинического эффекта наполовину, но не ранее, чем через 3 месяца после предшествующей процедуры. Дозу препарата подбирается таким образом, чтобы добиться как минимум 6-месячного интервала между процедурами. Улучшению клинического эффекта от инъекций Ботокса могут способствовать ортопедическая коррекция, мышц и физиотерапия.

Лечение фокальной спастичности запястья и кисти у пациентов, перенесших инсульт

Раствор Ботокса вводят иглой размером 25G, 27G или 30G в поверхностные мышцы и более длинной иглой в глубоко расположенные мышцы.

Для установления локализации мышц, вовлеченных в патологический процесс, можно использовать ЭМГ-контроль или методы стимуляции нервных волокон. Введение Ботокса в несколько точек может способствовать более равномерному распределению его в мышце, что особенно оправдано при введении препарата в крупные мышцы.

Подбор точной дозы препарата и числа точек для инъекции необходимо проводить индивидуально в соответствии с размерами, числом и локализацией вовлеченных в патологический процесс мышц, выраженностью спастичности, наличием локальной мышечной слабости и характером ответа пациента на предшествовавшее лечение.

Положительные изменения мышечного тонуса отмечали в течение 2 недель после инъекции, максимальный клинический эффект наблюдали, как правило, не позднее чем через 4-6 недель.

В тех случаях, когда лечащий врач считает необходимым повторное введение препарата, его можно осуществить после снижения влияния препарата на мышечный тонус. Интервал между инъекциями должен составлять не менее 12 недель. Изменение степени и характера мышечной спастичности перед повторным введением препарата могут потребовать коррекции дозы Ботокса и определения новых точек для инъекции. Необходимо использовать минимальную эффективную дозу.

У больных с фокальной спастичностью Ботокс используется в комбинации со стандартной схемой лечения. Препарат не предназначен для использования в качестве замены этих методов лечения.

Лечение паралитического страбизма (косоглазия)

Раствор Ботокса вводят иглой размером 27G.

Ботокс вводится в мышцы глазного яблока под ЭМГ-контролем. Для подготовки глаза к инъекции Ботокса рекомендуется закапывание в конъюнктивальный мешок нескольких капель местного анестетика и деконгестанта за несколько минут до проведения процедуры.

При небольших отклонениях глазного яблока используют минимальные дозы препарата, при лечении более выраженного отклонения дозу увеличивают.

Начальные дозы:

— при введении в мышцы, осуществляющие вертикальные движения глазного яблока (верхнюю и нижнюю прямые мышцы) и при горизонтальном косоглазии менее 20 призматических диоптрий: от 1.25 до 2.5 ЕД для любой мышцы;

— при горизонтальном косоглазии от 20 до 50 призматических диоптрий: от 2.5 до 5 ЕД для любой мышцы;

— при параличе отводящего нерва (VI нерва), сохраняющегося в течение 1 месяца и более: от 1.25 до 2.5 ЕД в медиальную прямую мышцу.

Первоначальный эффект отмечается через 1-2 дня после процедуры, нарастает в течение первой недели, сохраняется в течение 2-6 недель и постепенно уменьшается в те же временные сроки. Описаны редкие случая сохранения эффекта в течение более чем 6 месяцев.

Приблизительно половине пациентов после первой инъекции препарата требуется его повторное введение в связи с неадекватным клиническим ответом мышц на первую процедуру или ввиду механических факторов: значительного отклонения или ограничения подвижности глазных яблок, а также при невозможности стабилизировать положение глаз за счет моторного компонента бинокулярного слияния (фузии). Рекомендуется обследовать больных через 7-14 дней после каждой инъекции для оценки эффекта от процедуры. У пациентов с неполной релаксацией мышцы-мишени при последующем введении дозу препарата можно увеличить вдвое.

Повторное введение препарата следует осуществлять только после уменьшения клинического эффекта от предыдущей процедуры, что выражается в стойком восстановлении функции инъецированных и расположенных вблизи них мышц.

Максимальная рекомендованная доза для однократного введения в любую мышцу при лечении косоглазия составляет 25 ЕД.

Коррекция мимических морщин

Не рекомендуется использовать Ботокс для коррекции вертикальных межбровных мимических морщин у пациентовмладше 18 и старше 65 лет.

Раствор Ботокса (100 ЕД/2.5 мл) вводят иглой размером 30G.

По 4 ЕД вводят в 5 точек для инъекции: в musculus corrugator– 2 точки с каждой стороны, в musculus procerus – 1 точка. Общая доза составляет 20 ЕД.

Перед проведением инъекции необходимо плотно прижать большой и указательный пальцы к коже ниже края глазницы, чтобы препятствовать распространению препарата ниже этого уровня. При проведении инъекции иглу следует направлять вверх и медиально. Для снижения риска развития птоза необходимо избегать введения препарата вблизи мышцы, поднимающей верхнее веко, особенно у пациентов с хорошо выраженной мышцей, опускающей верхнее веко. При введении препарата в musculus corrugator, инъекцию необходимо проводить в центральную часть мышцы, отступив не менее чем на 1 см выше дуги брови.

Сглаживание вертикальных мимических межбровных морщин происходит, как правило, в течение недели после процедуры. Эффект сохраняется до 4 месяцев.

Интервал между процедурами должен составлять не менее 3 месяцев. При отсутствии эффекта от введения препарата или снижении его выраженности после повторных инъекций, следует рекомендовать другие методы лечения.

Для всех показаний к применению

При неэффективности первой процедуры, т.е. отсутствии значительного клинического улучшения, по сравнению с исходным состоянием, через 1 месяц после введения препарата, необходимо:

— клиническое подтверждение действия токсина на инъецированную мышцу (мышцы), которое может включать ЭМГ исследование, выполняемое опытным специалистом в специализированном отделении;

— анализ причин неэффективности процедуры, например, неадекватный выбор точек для инъекции, недостаточная доза, неправильная техника инъекции, признаки фиксированной контрактуры, слабость мышц-антагонистов, формирование токсин нейтрализующих антител;

— повторная оценка целесообразности лечения ботулиническим токсином типа А;

— при отсутствии каких-либо нежелательных эффектов, связанных с первым введением препарата, при повторной процедуре должны быть соблюдены следующие условия: коррекция дозы с учетом анализа причин неэффективности предыдущей процедуры; ЭМГ-контроль; интервал между процедурами должен составлять не менее 3-х месяцев.

При отсутствии эффекта от введения препарата или снижении его выраженности после повторных инъекций, следует рекомендовать другие методы лечения.

Побочные действия

Как правило, нежелательные реакции проявляются в течение первых дней после инъекции и являются преходящими. В редких случаях длительность нежелательных реакций может составлять несколько месяцев или более.

Локальная мышечная слабость отражает ожидаемое фармакологическое действие ботулинического токсина на мышцу. Однако большие дозы могут вызвать слабость мышц помимо непосредственно тех, что локализованы в месте инъекции.

Было сообщено о дисфагии, последовавшей за инъекциями в участки помимо мышц шеи. При расстройстве глотания, речи или дыхания пациенту следует немедленно обратиться к врачу.

Как и при любой инъекции, в месте введения препарата может отмечаться локальная болезненность и/или кровоподтеки. Описано повышение температуры и возникновение гриппоподобного синдрома.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении действие Ботокса потенцируют антибиотики группы аминогликозидов, тетрациклин, полимиксины, средства, уменьшающие нервно-мышечную передачу (особенно курареподобные миорелаксанты).

Исследования по лекарственному взаимодействию не проводились. Клинически значимых случаев лекарственного взаимодействия не описано.

Передозировка

Симптомы передозировки проявляются через некоторое время после инъекции. При случайном введении или проглатывании препарата, больной должен находиться под медицинским наблюдением в течение нескольких дней для выявления клинических проявлений и симптомов общей слабости или паралича мышц.

Больные с симптомами отравления ботулиническим токсином А (общей слабостью, птозом, диплопией, затруднением глотания и расстройством речи или парезом дыхательной мускулатуры) должны быть госпитализированы. Описан случай тяжелого генерализованного паралича мышц при передозировке препарата.

При параличе дыхательной мускулатуры требуется интубация и перевод на искусственную вентиляцию легких до улучшения состояние больного.

Лечение: необходим постоянный контроль динамики симптомов; назначение антихолинэстеразных средств, при необходимости проводят реанимационные мероприятия. Введение специфического антитоксина (противоботулинической сыворотки типа А) в соответствии с инструкцией по применению эффективно в течение 30 мин после инъекции ботулинического токсина.

Условия хранения

Препарат транспортируется и хранится при температуре от 2° до 8°C или в морозильной камере при температуре -5°C и ниже в закрытых, опечатанных и маркированных емкостях в местах, не доступных для детей.

Срок годности

2 года.

Состав

1 фл. содержит комплекс ботулинический токсин типа A — гемагглютинин 100 ЕД

Ботокс аналоги

Ботокс флакон, 100 ед
Ботокс флакон, 100 ЕД
Ксеомин флакон, 50 ед
Ксеомин лиоф. пригот. р-ра в/м введ. 50ед фл. №3
Ксеомин 100ед лиоф. д/приг. р-ра д/вм/введ. фл. х1 б (r)
Диспорт 500ед n1 флак лиоф д/р-ра д/ин
Лантокс флакон, 100 ЕД
Лантокс лиоф. д/приг.р-ра д/ин. 50 ед фл. №1
Диспорт 500ед лиоф. д/приг. р-ра д/инъекций фл. х1 б (r)

Ботокс флакон, 100 ед

Цена — 14022 руб.

Ботокс флакон, 100 ед

Ботокс флакон, 100 ЕД

Цена — 13736 руб.

Ботокс флакон, 100 ЕД

Ксеомин флакон, 50 ед

Цена — 6938 руб.

Ксеомин флакон, 50 ед

Фармакологическое действие

Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в три этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоли эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25, важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзо-везикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы.
Действие препарата начинается в течение четырех-семи дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, три-четыре месяца, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.

Показания

Блефароспазм, идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационной формы, спастичность руки после инсульта, гиперкинетические складки (мимические морщины) лица.

Противопоказания

Препарат противопоказан людям с аллергией к компонентам препарата, при нарушениях нервно-мышечной передачи (мастения гравис, синдром Ламберта-Итона, с осторожностью назначают при боковом амиотрофическом склерозе, при неврологических заболеваниях в результате дегенерации двигательных нейронов и других заболеваниях с нарушениями нервно-мышечной передачи). Препарат не вводят при повышенной температуре и острых инфекционных или неинфекционных заболеваниях.
Препарат противопоказан при беременности и лактации.
Препарат не вводят детям и подросткам до 18 лет.

Способ применения и дозы

В/м. Препарат могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.

Блефароспазм: после растворения Ксеомин вводят стерильной иглой 27–30 G.

Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, латеральных участках круговой мышцы глаза и верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3–4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.

Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность

Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку; в лестничные мышцы, в ременную мышцу и/или в трапециевидную мышцу.

Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 ЕД.

Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц — иглу номера 22 G.

При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится приблизительно 3–4 мес, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум 10 нед.

Побочные действия

При лечении блефароспазма

Часто — птоз (6,1%), сухость глаз (2%).

Нечасто — парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.

Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении препарата Ксеомин.

Часто — поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение, фотофобия, слезотечение.

Нечасто — кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания/дерматит, заворот века, очаговый паралич лицевого нерва, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройство зрения, нечеткость зрения.

Редко — локальная припухлость кожи века.

Очень редко — острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.

При лечении спастической кривошеи

Часто — дисфагия (10%), мышечная слабость (1,7%), боли в спине (1,3%).

Нечасто — воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах. Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А и применявшегося в клинических испытаниях наряду с препаратом Ксеомин, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении препарата Ксеомин.

Очень часто — боль.

Часто — головокружение, повышенное АД, чувство онемения, общая слабость, простудные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.

Нечасто — одышка, диплопия, жар, птоз, нарушение речи.

Дисфагия может быть выражена от очень слабой до сильной степени, с возможностью аспирации; в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться на протяжении 2–3 нед с момента инъекции, однако зафиксирован случай трехмесячной дисфагии.

Дисфагия является дозозависимым осложнением: по данным клинических исследований, дисфагия встречается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 ЕД за одну процедуру.

Общие побочные эффекты

Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других комплексных препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А.

Сведения о тяжелых негативных эффектах, которые могут быть связаны с поражением сердечно-сосудистой системы — такими как аритмия и инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом, — крайне незначительны. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.

Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная полиформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, не подтверждена.

Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались колебания электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.

Лекарственное взаимодействие

Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью при одновременном проведении антибиотикотерапии аминогликозидами или спектиномицинами (возможно усиление действия Ксеомина). Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.

Передозировка

Высокие дозы Ксеомина могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности: общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).
При передозировке необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и искусственная вентиляция легких вплоть до нормализации состояния.

Условия хранения

При комнатной температуре (не выше 25 0С). Хранить в недоступном для детей месте.

Состав

1 флакон содержит:
активное вещество: ботулинический токсин типа А 50 ЕД, сахароза 4,7 мг, сывороточный альбумин человека 1,0 мг.

Ксеомин лиоф. пригот. р-ра в/м введ. 50ед фл. №3

Цена — 128 руб.

Ксеомин лиоф. пригот. р-ра в/м введ. 50ед фл. №3

Фармакологическое действие

Ксеомин оказывает миорелаксирующее действие. Ксеомин действует селективно на периферические холинергические нервные окончания, ингибируя выделение ацетилхолина. Внедрение в холинергические нервные окончания происходит в 3 этапа: связывание молекулы с внешними компонентами мембраны, интернализация токсина путем эндоцитоза и транслокация эндопептидазного домена токсина из эндосомы в цитозоль. В цитозоле эндопептидазный домен молекулы токсина селективно расщепляет SNAP-25 — важный протеиновый компонент механизма, контролирующего мембранное движение экзо-везикул, прекращая, таким образом, выделение ацетилхолина. Конечным эффектом является расслабление инъецированной мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4–7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3–4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше.

Показания

блефароспазм;
идиопатическая цервикальная дистония (спастическая кривошея) преимущественно ротационная форма;
спастичность мышц руки после инсульта;
мимические морщины.

Противопоказания

аллергия к компонентам препарата Ксеомин;
нарушения нервно-мышечной передачи (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, с осторожностью — боковой амиотрофический склероз, неврологические заболевания в результате дегенерации двигательных нейронов и другие заболевания с нарушениями нервно-мышечной передачи);
повышенная температура;
острые инфекционные или неинфекционные заболевания;
беременность;
лактация;
детский и подростковый возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

В/м. Препарат Ксеомин могут вводить только врачи, обладающие специальной подготовкой, а также опытом обращения с ботулиническим токсином и оборудованием для электромиографии. Дозировку и количество мест инъекций в мышцу врач устанавливает для каждого пациента индивидуально.

Блефароспазм: после растворения Ксеомин вводят стерильной иглой 27–30 G.

Рекомендуемая первоначальная доза — 1,25–2,5 ЕД (0,05–0,1 мл) в каждое место инъекции; препарат инъецируют в медиальную и латеральную части круговой мышцы глаза (m. orbicularis oculi) верхнего века и в латеральную часть круговой мышцы глаза нижнего века. Если зрение нарушено из-за спазмов в области лба, латеральных участках круговой мышцы глаза и верхней части лица, в эти области могут быть сделаны дополнительные инъекции. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 4 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится, как правило, 3–4 мес, хотя он может длиться существенно дольше или меньше. Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность <2>

Спастическая кривошея: при лечении спастической кривошеи дозировка должна подбираться каждому пациенту индивидуально, в зависимости от положения шеи и головы, локализации боли, объема мышц (гипертрофия, атрофия), массы тела пациента и его реакции на терапевтические процедуры. В практике лечения максимальная доза препарата в процессе одной процедуры обычно не должна превышать 200 ЕД, однако возможна дозировка вплоть до 300 ЕД. В одно и то же место не следует вводить дозу препарата, превышающую 50 ЕД. Терапия спастической кривошеи включает в себя инъекции в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, в мышцу, поднимающую лопатку; в лестничные мышцы, в ременную мышцу и/или в трапециевидную мышцу. Не следует делать инъекции в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы, поскольку это повышает риск неблагоприятных эффектов препарата (в частности дисфагии), которые имеют место при двусторонних инъекциях препарата в эту мышцу, либо при дозах, превышающих 100 ЕД. Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц — иглу номера 22 G. При спастической кривошее для определения вовлеченных мышц может быть необходима электромиография. Проведение инъекций в несколько мест позволяет препарату равномерно охватывать участки мышц, подверженных дистонии (особенно при инъекции в крупные мышцы). Оптимальное количество мест инъекций зависит от величины мышцы. Действие препарата начинается, в среднем, в течение 7 дней после инъекции. Эффект каждой процедуры длится приблизительно 3–4 мес, однако может длиться существенно дольше или меньше. Интервал между процедурами должен составлять как минимум 10 нед.

Побочные действия

При лечении блефароспазма

Часто — птоз (6,1%), сухость глаз (2%).

Нечасто — парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.

Часто — поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение, фотофобия, слезотечение.

Редко — локальная припухлость кожи века.

Очень редко — острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.

При лечении спастической кривошеи

Часто — дисфагия (10%), мышечная слабость (1,7%), боли в спине (1,3%).

Очень часто — боль.

Нечасто — одышка, диплопия, жар, птоз, нарушение речи.

Общие побочные эффекты

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение с антибиотиками — аминогликозидами или спектиномицинами не рекомендуется. Миорелаксанты периферического действия следует применять с осторожностью. Эффект препарата может быть снижен действием производных 4-аминохинолина.

Передозировка

Симптомы: высокие дозы Ксеомина могут приводить к развитию выраженного мышечного паралича в местах, удаленных от мест инъекций (в частности — общая слабость, птоз, диплопия, затрудненная речь и глотание, а также паралич дыхательной мускулатуры, приводящий к развитию аспирационной пневмонии).

Лечение: необходима госпитализация с общими поддерживающими мероприятиями. При параличе дыхательной мускулатуры необходима интубация и ИВЛ вплоть до нормализации состояния.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Состав

1 флакон содержит ботулинический токсин типа А 50 ЕД

Ксеомин 100ед лиоф. д/приг. р-ра д/вм/введ. фл. х1 б (r)

Цена — 128 руб.

Ксеомин 100ед лиоф. д/приг. р-ра д/вм/введ. фл. х1 б (r)

Фармакологическое действие

Показания

Противопоказания

Способ применения и дозы

Блефароспазм: после растворения Ксеомин вводят стерильной иглой 27–30 G.

Если эффект от первоначальной дозы был недостаточным (продолжительность

Для инъекций в поверхностные мышцы используют иглы номеров 25, 27 и 30 G, а для глубоких мышц — иглу номера 22 G.

Побочные действия

Побочные реакции классифицированы по частоте встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥1/100 до <>
Блефароспазм:
Часто: птоз (6,1 %), сухость глаз (2,0 %).
Нечасто: парестезия, конъюнктивит, сухость во рту, кожная сыпь, головная боль, мышечная слабость.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Часто: поверхностный кератит, лагофтальм, раздражение кожи, фотофобия, слезотечение.
Нечасто: кератит, эктропия, диплопия, головокружение, диффузные кожные высыпания/дерматит, заворот века, очаговые параличи лицевых нервов, слабость лицевой мускулатуры, усталость, расстройства зрения, нечеткость зрения.
Редко: локальное опухание кожи века.
Очень редко: острая закрытоугольная глаукома, изъязвление роговицы.
Спастическая кривошея:
Часто: дисфагия (10 %), мышечная слабость (1,7 %), боли в спине (1,3 %). Нечасто: воспаление или давящие ощущения в месте инъекции, головная боль, астения, генерализованное повышенное потоотделение, тремор, осиплость голоса, колит, рвота, диарея, сухость во рту, боли в костях, миалгия, кожные высыпания, зуд, шелушение кожи, боль в глазах.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Очень часто: боль в месте инъекции.
Часто: головокружение, повышенное артериальное давление, чувство онемения в месте инъекции, общая слабость, гриппоподобные симптомы, общее недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность мускулатуры в месте инъекции, раздражение в месте инъекции, ринит, инфекции верхних дыхательных путей.
Нечасто: одышка, диплопия, жар, птоз, нарушения речи.
Степень выраженности дисфагии варьирует от слабой до сильной, с возможностью аспирации; в редких случаях при этом требуется медицинская помощь. Дисфагия может сохраняться на протяжении двух-трех недель с момента инъекции, однако зафиксирован случай продолжительностью 3 мес. Дисфагия развивается дозозависимо; по данным клинических исследований, дисфагия встречается редко, если суммарная доза препарата не превышает 200 единиц за одну процедуру.
Спастичность руки после инсульта:
Часто: головная боль, нарушение чувствительности, ощущение жара.
Кроме того, при использовании аналогичного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А, и применявшегося в клинических испытаниях наряду с Ксеомином, отмечались указанные ниже побочные эффекты. Они возможны и при применении Ксеомина.
Часто: гипертонус, экхимоз, локальная боль, мышечная слабость, раздражение или геморрагия в месте инъекции.
Нечасто: депрессия, нарушения сна, парестезия, нарушение координации, амнезия, вертиго, ортостатическая гипотония, тошнота, дерматит, зуд, сыпь, артралгия, бурсит, астения, боль, гиперчувствительность в месте инъекции, беспокойство, периферический отек.
Некоторые побочные эффекты могут быть связаны с основным заболеванием.
Гиперкинетические складки (мимические морщины) лица:
Обычно нежелательные эффекты наблюдаются на первой неделе после применения препарата и являются временными. Нежелательные эффекты могут быть связаны с активным веществом и/или с процедурой введения.
Ожидаемым фармакологическим эффектом ботулинического токсина является локализованная мышечная слабость. Птоз век может быть вызван техникой инъекций и ассоциирован с фармакологическим действием препарата.
Как и при любой инъекции, в связи с ней возможно местное появление боли, болезненности, зуда, припухлости и/или гематомы; также возможно развитие преходящих вазо-вагальных реакций, таких как обморок, нарушения кровообращения, тошнота или шум в ушах, связанных с волнением перед инъекцией.
При применении препарата сообщалось о следующих неблагоприятных реакциях:
Часто: кожный зуд, головная боль, нарушения мышечной функции в месте инъекции, чувство тяжести.
Нечасто: гриппоподобные симптомы, ощущение напряжения в месте инъекции, бронхит, ринофарингит, ощущение «узелков в коже», отек век, птоз, затуманивание зрения, поднятие брови, тошнота, мышечные подергивания и спазмы, локальная слабость лицевых мышц.
В дополнение к этому, для препарата сравнения, содержащего обычный комплекс ботулинического токсина типа А и применявшегося в нескольких клинических исследованиях (собранные к настоящему времени данные позволяют предположить одинаковую активность обоих препаратов) известно развитие следующих нежелательных эффектов, которые, вероятно, могут наблюдаться и при применении Ксеомина.
Нечасто: инфекция, парестезии, головокружение, блефарит, боль в глазах, сухость во рту, светочувствительность, сухость кожи.
Общие побочные эффекты:
Представленные ниже сведения основываются на данных о действии других препаратов, содержащих ботулинический токсин типа А.
Сведения о тяжелых негативных эффектах, которые могут быть связаны с поражением сердечно сосудистой системы — такими, как аритмия и инфаркт миокарда, в том числе с летальным исходом, — крайне редки. Были ли эти летальные исходы вызваны инъекциями ботулинического токсина типа А, либо сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, точно не установлено. Сообщается об одном случае анафилактического шока после введения препарата, содержащего ботулинический токсин типа А.
Отмечаются такие побочные эффекты, как экссудативная полиформная эритема, крапивница, псориазоподобные высыпания, зуд и аллергические реакции, однако их обусловленность действием комплексного препарата, содержащего ботулинический токсин типа А не подтверждена.
Иногда после инъекции ботулинического токсина типа А отмечались изменения электрофизиологического фона в некоторых отдаленных мышцах; этот побочный эффект не связан ни с мышечной слабостью, ни с другими электрофизиологическими аномалиями.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Условия хранения

При комнатной температуре (не выше 25 0С). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Состав

1 флакон содержит:
активное вещество: ботулинический токсин типа А 100 ЕД, сахароза 4,7 мг, сывороточный альбумин человека 1,0 мг.

Диспорт 500ед n1 флак лиоф д/р-ра д/ин

Цена — 128 руб.

Диспорт 500ед n1 флак лиоф д/р-ра д/ин

Фармакологическое действие

Диспорт — миорелаксант. Токсин Clostridium botulinum тип А блокирует высвобождение ацетилхолина в нервно-мышечном синапсе, что приводит к расслаблению мышц в области введения препарата. Восстановление нервно-мышечной передачи происходит постепенно, по мере образования новых нервных окончаний и восстановления контактов с постсинаптической моторной концевой пластинкой.
Действие препарата продолжается в течение 3-4 мес.

Показания

Для применения у взрослых:
   – блефароспазм;
   – гемифациальный спазм;
   – спастическая кривошея у взрослых;
   – спастичность мышц руки после инсульта;
   – гиперкинетические (мимические) складки (морщины) лица.
Для применения у детей старше 2 лет:
   – динамическая деформация стопы, вызванная спастичностью, при ДЦП.

Противопоказания

– беременность;
– острая фаза сопутствующих заболеваний.

Особые указания

Лечение препаратом Диспорт должно проводиться специалистом, имеющим опыт в диагностике и лечении данных заболеваний и прошедших подготовку по способу введения препарата Диспорт.
Следует учитывать, что электромиография используется при всех сложных формах кривошеи, при повторном введении препарата или в случаях неэффективности лечения. Электромиография показана при введении препарата в глубокие мышцы пациентам с избыточным весом, со слабо пальпируемыми мышцами.
Основной областью применения Диспорта с целью косметической коррекции является верхняя половина лица. Нижняя половина лица и шея подвергаются коррекции путем введения ботулинического токсина гораздо реже. В данных областях предпочтительнее использовать другие методы.
С особой осторожностью следует повторно вводить препарат пациентам, у которых отмечены аллергические реакции на предыдущую инъекцию. Риск возникновения аллергической реакции должен учитываться при оценке возможной пользы лечения.
С осторожностью и под строгим медицинским контролем назначают препарат пациентам с субклиническими или клиническими проявлениями поражений нервно-мышечной передачи, т.к. возможно развитие выраженной мышечной слабости.
При острых стадиях сопутствующих заболеваний введение препарата возобновляется после выздоровления.
В настоящее время отсутствуют данные о появлении иммунных реакций при лечении блефароспазма или гемифасциального спазма. Однако у некоторых больных отмечалось образование противоботулинических антител при лечении спастической кривошеи. Клинически это проявлялось снижением терапевтического эффекта, что требовало постоянного повышения доз препарата.
Свести к минимуму вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов возможно путем строгого соблюдения методик введения препарата Диспорт и учета анатомо-физиологических особенностей каждого конкретного пациента.
Не рекомендуется одновременное применение препарата Диспорт с антибиотиками-аминогликозидами, а также с препаратами, повышающими внутриклеточную концентрацию кальция (аминопиридин, тетраэтиламмоний).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Способ применения и дозы

Для взрослых и пожилых пациентов суммарная начальная доза для лечения двустороннего блефароспазма составляет 120 ЕД на каждый глаз.
Препарат вводят п/к в объеме 0.1 мл (20 ЕД) медиально, в объеме 0.2 мл (40 ЕД) — латерально в соединение между пресептальной и глазничными частями как нижней, так и верхней орбитальной мышцами каждого глаза. Для проведения инъекций в верхнее веко иглу следует направлять в сторону от центра, чтобы не задеть мышцу, поднимающую верхнее веко.
Проявление клинического эффекта можно ожидать в течение 2-4 дней, максимальный лечебный эффект развивается в течение 2 недель.
Для профилактики рецидивов введение препарата следует повторять каждые 8 недель или в зависимости от клинической ситуации. При каждом последующем введении дозу следует уменьшать до 80 ЕД на глаз (например, 0.1 мл (20 ЕД) медиально и 0.1 мл (20 ЕД) латерально выше и ниже глаза по способу, представленному выше). В дальнейшем доза препарата может быть снижена до 60 ЕД на глаз, за счет исключения введения медиально в нижнее веко. Последующие дозы определяются в зависимости от полученного эффекта.
При одностороннем блефароспазме лечение ограничивается областью пораженного глаза. Аналогичное лечение проводят при гемифациальном спазме.
Дозы, рекомендуемые для лечения кривошеи, применяют у взрослых, имеющих нормальную массу тела и удовлетворительное развитие мышц шеи. Снижение дозы препарата возможно при выраженном похудании или у лиц пожилого возраста, со сниженной массой тела.
Начальная разовая доза для лечения спастической кривошеи составляет 500 ЕД, препарат вводят частями в 2 или 3 наиболее активные мышцы шеи.
При ротационной кривошее 500 ЕД препарата вводят следующим образом: 350 ЕД в ременную мышцу головы, ипсилатерально направлению вращения головы и 150 ЕД в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, контрлатерально вращению.
При латероколлисе (боковой кривошее, наклоне головы к плечу) препарат в дозе 350 ЕД вводят ипсилатерально в ременную мышцу и в дозе 150 ЕД — ипсилатерально в грудино-ключично-сосцевидную мышцу. В случаях, сопровождающихся поднятием плеча за счет трапециевидной мышцы или мышцы, поднимающей лопатку, может потребоваться лечение в соответствии с видимой гипертрофией мышц или по данным электромиографии.
При введении препарата в 3 мышцы доза 500 ЕД распределяется следующим образом: 300 ЕД вводят в ременную мышцу, 100 ЕД — в грудино-ключично-сосцевидную мышцу, 100 ЕД — в третью мышцу.
При антероколлисе (передней кривошее, наклоне головы вперед) вводят по 150 ЕД в обе грудино-ключично-сосцевидные мышцы.
При ретроколлисе (задней кривошее, наклоне головы назад) вводят по 250 ЕД в каждую ременную мышцу головы. Затем могут следовать инъекции препарата билатерально в трапециевидные мышцы (по 250 ЕД на мышцу). При необходимости, если не отмечается достаточного эффекта, проводят повторные инъекции спустя 8 недель.
Следует учитывать, что двусторонние инъекции в ременные мышцы могут повысить риск развития слабости мышц шеи.
При последующем введении препарата в соответствии с клиническим эффектом и отмечаемыми побочными эффектами возможно использование оптимальных доз. Рекомендуются дозы — 250-1000 ЕД. При применении препарата в дозе более 1000 ЕД увеличивается риск развития побочных эффектов, особенно, дисфагии. Поэтому применение препарата в дозе более 1000 ЕД не рекомендуется.
Клиническое улучшение при спастической кривошее отмечается в течение 1-2 недель после инъекций. Рекомендуется повторное введение препарата каждые 12-16 недель или при необходимости для предупреждения рецидивов.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: чувство жжения в течение 1-2 мин.
Прочие: гриппоподобный синдром.
При лечении блефароспазма и гемифациального спазма: часто — блефароптоз. У нескольких пациентов отмечались диплопия или симптомы, свидетельствующие о распространении паралитического действия на срединные мышцы лица (эти явления проходят в течение 2-4 недель после отмены препарата). Возможно появление сухости глаз и развитие кератита вследствие уменьшения частоты моргания (в этих случаях показано применение искусственной слезы). Возможно появление гематомы и отечности век кратковременного характера. Также возможно возникновение обратимой наружной офтальмоплегии при применении препарата в высоких дозах.
При лечении спастической кривошеи: часто — дисфагия. В двойном слепом плацебо контролируемом исследовании препарата дисфагия отмечалась у 29% больных, которым назначали Диспорт в дозе 500 ЕД, и у 10% больных, получавших плацебо. Дисфагия носит дозозависимый характер и отмечается наиболее часто при введении препарата в грудино-ключично-сосцевидную мышцу. При развитии дисфагии необходимо воздерживаться от употребления грубой пищи до исчезновения симптомов. У пациентов с выраженной дисфагией при ларингоскопии отмечалось скопление слюны. Иногда у таких пациентов может потребоваться аспирация слюны, особенно при нарушениях проходимости дыхательных путей.
Возможно развитие слабости мышц шеи, сухости во рту, изменения голоса.
В редких случаях отмечались общая слабость, нарушения зрения (включая диплопию и нечеткость зрения), затруднение дыхания (при применении препарата в высоких дозах).
Эти побочные эффекты проходят в течение 2-4 недель.
При лечении спастичности верхних конечностей у взрослых после инсульта: мышечная слабость (6.7%), гриппоподобные симптомы (5.6%), повышенная утомляемость (3.3%), боли в месте инъекции (3.3%), общая слабость (2.2%), сонливость (1.1%). Большинство из этих побочных эффектов исчезают в течение 2 недель.
При лечении спастичности у детей с ДЦП: у небольшого числа пациентов (до 2.1%) может наблюдаться локальная слабость скелетных мышц, что иногда вызывает падения (до 0.8%). Редко — возможен энурез (до 1.3%); очень редко (от 0.7% до 0.9%) — сонливость, повышенная утомляемость, астения, боли в месте инъекции, гриппоподобные симптомы, тошнота. Большинство из этих побочных эффектов исчезают в течение 2 недель.
При коррекции мимических морщин: обратимый птоз верхнего века (3%), онемение, болезненность в месте инъекции, головная боль (1.3%), гематомы в месте инъекции (3-10%), опущение или подъем бровей (менее 1%). Диплопия встречается крайне редко. Вероятной причиной развития птоза верхнего века является диффузия препарата в мышцу, поднимающую верхнее веко при коррекции вертикальных складок над переносицей или горизонтальных морщин на лбу. Птоз носит обратимый характер и исчезает к концу 3-4 недели после инъекции.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами и препаратами, повышающими внутриклеточную концентрацию кальция (аминопиридин, тетраэтиламмоний), возможно усиление действия Диспорта.

Передозировка

Симптомы: нервно-мышечный паралич.
Лечение: специфического антидота нет. Введение анатоксина неэффективно. Показана поддерживающая терапия, ИВЛ при параличе дыхательных мышц.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. После разведения препарат можно хранить в асептических условиях при температуре от 2° до 8°С не более 8 ч.

Состав

активное вещество: комплекс ботулинический токсин типа A-гемагглютинин 500 ЕД;

вспомогательные вещества: альбумин человека — 125 мкг; лактоза — 2,5 мг

Лантокс флакон, 100 ЕД

Цена — 128 руб.

Лантокс флакон, 100 ЕД

Фармакологическое действие

Лантокс — миорелаксант. Молекула активного вещества состоит из связанных дисульфидным мостиком тяжелой (с молекулярной массой 100 000 дальтон) и легкой (с молекулярной массой 50 000 дальтон) цепей. Тяжелая цепь имеет высокое сродство к связыванию со специфическими рецепторами, расположенными на поверхности нейронов-мишеней. Легкая цепь обладает Zn²⁺-зависимой протеазной активностью, специфичной по отношению к цитоплазматическим участкам синаптосомальносвязанного протеина, имеющего молекулярную массу 25 000 дальтон (SNAP-25) и участвующего в процессах экзоцитоза. Первый этап действия ботулинического токсина типа A — специфическое связывание молекулы с пресинаптической мембраной, этот процесс занимает 30 мин. Второй этап — интернализация связанного токсина в цитозоль посредством эндоцитоза. После интернализации легкая цепь действует как Zn²⁺-зависимая протеаза цитозоля, избирательно расщепляя SNAP-25, что на третьем этапе приводит к блокаде высвобождения ацетилхолина из пресинаптических терминалей холинергических нейронов. Конечным эффектом этого процесса является стойкая хемоденервация.

При в/м введении ботулинического токсина типа А развиваются 2 эффекта: прямое ингибирование экстрафузальных мышечных волокон посредством ингибирования альфа-мотонейронов на уровне нервно-мышечного синапса и ингибирование активности мышечных веретен посредством торможения гамма-мотонейронного холинергического синапса на интрафузальном волокне. Уменьшение гамма-активности ведет к расслаблению интрафузальных волокон мышечного веретена и снижает активность 1a-афферентов. Это приводит к снижению активности мышечных рецепторов растяжения, а также — эфферентной активности альфа- и гамма-мотонейронов. Клиническими проявлениями являются выраженное расслабление мышц в месте инъекции и значительное уменьшение боли в них. Наряду с процессом денервации в этих мышцах протекает процесс реиннервации путем появления боковых отростков нервных терминалей, что приводит к восстановлению мышечных сокращений через 4-6 мес после инъекции.

При внутрикожной инъекции в области локализации экзокринных потовых желез (подмышечные впадины, ладони, стопы) развивается блокада постганглионарных симпатических нервов и прекращается гипергидроз на 6-8 мес.

При локальном введении в терапевтических дозах активное вещество не проникает через ГЭБ и не вызывает существенных системных эффектов. По-видимому, имеются минимальный пресинаптический захват и обратный аксональный транспорт из места его введения.

Антитела к ботулиническому токсину типа А образуются у 1-5% пациентов после повторных инъекций. Образованию антител способствуют введение в высоких дозах (более 250 ЕД), бустерные инъекции (малыми дозами через короткие промежутки времени). В случае образования антител к ботулиническому токсину типа A применяют другие серологические типы (B, F).

Фармакокинетика

Гемагглютинин-комплекс ботулинического токсина типа A в течение некоторого времени концентрируется в месте его в/м введения, прежде чем попадает в системный кровоток. В дальнейшем активное вещество очень быстро метаболизируется с образованием более простых молекулярных структур.

Выводится в виде метаболитов преимущественно почками.

Показания

Миастения, миастенические и миастеноподобные синдромы (в т.ч. синдром Ламберта-Итона), воспалительный процесс в месте инъекции, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к ботулиническому токсину типа А.

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

Лантокс противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте

Особые указания

Инъекции ботулинического токсина типа А должен проводить высококвалифицированный врач, имеющий специальную подготовку и разрешение от фирмы-производителя.

Осложнения после инъекции исключительно редки и могут наступить при травме иглой жизненно важных структур (нервов, сосудов, трахеи) в случае неквалифицированного выполнения процедуры. Осложнений в виде анафилаксии не описано, тем не менее при проведении инъекции необходимо иметь средства для неотложного купирования анафилактических реакций.

В настоящее время доказана эффективность ботулинического токсина типа А у пациентов с миофасциальными синдромами, головными болями напряжения, контрактурами мимических мышц, тризмом, бруксизмом, гиперкинетическими морщинами лица, ахалазией кардии, спазмом сфинктеров прямой кишки и мочевого пузыря, локальным гипергидрозом.

Специфический ботулинический антитоксин эффективен в течение 30 мин после инъекции ботулинического токсина.

После инъекции шприцы и иглу следует уничтожить с помощью методов, предусмотренных для уничтожения биологических отходов.

Не рекомендуют для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Способ применения и дозы

Дозы и точки для инъекций определяются индивидуально для каждого пациента в соответствии с характером, выраженностью и локализацией мышечной гиперактивности. В ряде случаев для более точной локализации инъецируемых мышц применяется ЭМГ-контроль.

Средние суммарные дозы при инъекции в мышцы лица составляют 25-100 ЕД, в мышцы шеи — 100-200 ЕД, в мышцы конечностей — 50-300 ед. Интервал между повторными инъекциями должен составлять не менее 2 мес.

Максимальная суммарная доза на 1 процедуру у взрослых составляет 400 ЕД, на 1 процедуру у детей старше 2 лет — 12 ЕД/кг массы тела (не более 300 ЕД). Токсическая доза составляет 38-42 ЕД/кг массы тела.

Побочные действия

Местные реакции: 2-5% случаев — микрогематомы (до 7 дней), боль в месте инъекций (до 1 суток).

Системные реакции: возникают при применении в высокой дозе (более 200 ЕД) — незначительная общая слабость в течение 1 недели.

Реакции, связанные с распространением на мышечные группы, расположенные вблизи места инъекции зависят от области введения ботулинического токсина типа А. При лечении блефароспазма, гемифациального спазма — птоз (5-10%), слезотечение (0.5-1%); редко — эктропион, кератит, диплопия, энтропион, экхимозы. При инъекции в обе кивательные мышцы — дисфагия (2-5%). Как правило, указанные побочные эффекты не требуют дополнительной терапии и регрессируют в пределах 1 мес после инъекции.

Лекарственное взаимодействие

Действие ботулинического токсина типа А усиливается при одновременном применении антибиотиков группы аминогликозидов, эритромицина, тетрациклина, линкомицина, полимиксинов, средств, уменьшающих нервно-мышечную передачу (в т.ч. курареподобных миорелаксантов).

Условия хранения

При температуре −5 —20 °C.

Срок годности

3 года

Состав

Действующее вещество: ботулинический токсин типа A

Лантокс лиоф. д/приг.р-ра д/ин. 50 ед фл. №1

Цена — 128 руб.

Лантокс лиоф. д/приг.р-ра д/ин. 50 ед фл. №1

Фармакологическое действие

Показания

Блефароспазм, гемифациальный спазм, паралитическое косоглазие, спастическая кривошея, локальный мышечный спазм у взрослых и детей старше 2 лет (в т.ч. детский церебральный паралич и спастичность).

Противопоказания

Особые указания

Специфический ботулинический антитоксин эффективен в течение 30 мин после инъекции ботулинического токсина.

Не рекомендуют для применения у детей в возрасте до 2 лет.

Способ применения и дозы

Средние суммарные дозы при инъекции в мышцы лица составляют 25-100 ЕД, в мышцы шеи — 100-200 ЕД, в мышцы конечностей — 50-300 ЕД. Интервал между повторными инъекциями должен составлять не менее 2 мес.

Побочные действия

Местные реакции: 2-5% случаев — микрогематомы (до 7 дней), боль в месте инъекций (до 1 суток).

Лекарственное взаимодействие

Состав

1 флакон cодержит ботулинический токсин типа A 50 ЕД

Диспорт 500ед лиоф. д/приг. р-ра д/инъекций фл. х1 б (r)

Цена — 128 руб.

Диспорт 500ед лиоф. д/приг. р-ра д/инъекций фл. х1 б (r)