Бетофтан аналоги цена отзывы инструкция по применению
Бетофтан инструкция по применению
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат. Бетаксолол — селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
При местном применении бетаксолол снижает как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, вследствие уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Наступление гипотензивного эффекта обычно наблюдается через 30 мин после использования препарата, а максимальное снижение офтальмотонуса наступает примерно через 2 ч. После однократной инстилляции влияние на офтальмотонус сохраняется в течение 12 ч.
Бетаксолол, по сравнению с другими бета-адреноблокаторами, не вызывает снижение кровотока в зрительном нерве, миоз, спазм аккомодации, гемералопию (в отличие от миотиков).
Фармакокинетика
Всасывание
Бетаксолол высоко липофилен, в результате чего хорошо проникает через роговицу в переднюю камеру глаза, Сmах в передней камере определяется через 20 мин после инстилляции. При местном применении системная абсорбция низкая, концентрация в плазме ниже порога (2 нг/мл) обнаружения.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы — 50%. Т1/2 — 14-22 ч. Выводится почками (15% в неизмененном виде). Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая, секреция с грудным молоком незначительная.
Показания
- глазная гипертензия;
- хроническая открытоугольная форма глаукомы;
- закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Противопоказания
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- СССУ;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, тиреотоксикозе, одновременном приеме пероральных бета-адреноблокаторов, синдроме Рейно, феохромоцитоме, бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, AV-блокаде I степени, сердечной недостаточности.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Особые указания
Бетофтан содержит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует снять их перед применением капель и установить, обратно не ранее, чем через 20 мин после закапывания.
Во избежание загрязнения пипетки, не следует касаться глаза при закапывании.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать больным со склонностью к гипогликемии, поскольку эти препараты могут маскировать симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, т.к. это может вызвать усиление симптоматики.
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы, сходные с таковыми при миастении (например, диплопия, птоз, общая слабость).
Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно) отменены за 48 ч до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца.
Следует соблюдать осторожность при назначении бета-адреноблокаторов больным с сильно сниженной функцией дыхательной системы. Несмотря на то, что в клинических исследованиях показано отсутствие влияния бетаксолола на функцию внешнего дыхания, не следует исключать возможности повышенной чувствительности к препарату.
Пациенты, принимающие бета-адреноблокаторы, могут иметь в анамнезе атопию или анафилактические реакции. В случае повторных реакций такие пациенты могут быть не чувствительны к обычным дозам адреналина, необходимым для купирования анафилаксии.
При инстилляции препарат может попадать в системный кровоток. Таким образом, могут наблюдаться такие же побочные эффекты, как и при в/в, и парентеральном назначении бета-адреноблокаторов.
Бетофтан оказывает минимальное влияние на АД и ЧСС. Однако следует соблюдать осторожность при назначении его больным с AV-блокадой I степени или сердечной недостаточностью. Лечение следует прекратить при появлении первых признаков декомпенсации сердечно-сосудистой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых после инстилляции препарата временно снижается четкость зрения, не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и реакции до его восстановления.
Способ применения и дозы
Закапывают по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза/сут. У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Если требуемый уровень внутриглазного давления не достигается при монотерапии Бетофтаном, следует назначить дополнительную терапию.
Побочные действия
Местные реакции: кратковременный дискомфорт в глазах после закапывания, слезотечение; в отдельных случаях — понижение чувствительности роговицы, покраснение глаза, кератит, светобоязнь, анизокория, затуманивание зрения, зуд, ощущение сухости глаз, аллергические реакции.
Системные побочные эффекты отмечаются редко.
Со стороны ЦНС: головокружение, тошнота, сонливость, бессонница, головная боль, депрессия, усиление симптомов миастении.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, нарушение сердечной проводимости и сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Бетофтан и раствора адреналина для офтальмологического применения в отдельных случаях возможно развитие мидриаза.
При применении препарата Бетофтан в сочетании с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (такими как резерпин), может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение АД и брадикардия.
При одновременном применении препарата Бетофтан и бета-адреноблокаторов для приема внутрь повышается риск развития побочных эффектов (как местных, так и системных) вследствие аддитивного эффекта.
Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Бетофтан и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия.
При одновременном назначении миорелаксантов и гипогликемических средств может наблюдаться усиление их действия.
При совместном применении с симпатомиметиками отмечается усиление их сосудосуживающего эффекта.
При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 мин.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки Бетофтана не сообщалось.
При попадании в глаза избыточного количества препарата следует промыть глаза теплой водой.
Симптомы при передозировке бета1-адреноблокаторов: возможны артериальная гипотензия, брадикардия, острая сердечная недостаточность.
Лечение: симптоматическое.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
3 года.
После вскрытия флакона капли следует использовать в течение 4 недель.
Состав
Капли глазные 0.5% в виде прозрачного раствора, бесцветного или светло-желтого цвета с бурым оттенком.
| 1 мл | |
| (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфата додекагидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, динатрия эдетата дигидрат, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Бетофтан аналоги
- Бетофтан капли глазн 0,5% 5мл фл-кап полим инд уп
- Бетофтан глазные капли 0.5% , 5 мл
- Бетофтан 0,5% 5мл гл капли флак/кап
- Бетофтан гл. капли 0,5% фл.-капельница 5мл №1
- Бетофтан глазные капли 0.5% , 5 мл
- Бетофтан 0.5% капли глазные фл.-кап. полим. 5мл х1
- Бетаксолол таблетки 20 мг 30 шт.
- Локрен 0,02 n28 табл п/о
- Беталмик ес кап гл 0,5% фл-кап 5мл(01.03.2012)
Бетофтан капли глазн 0,5% 5мл фл-кап полим инд уп
Цена — 128 руб.
Бетофтан глазные капли 0.5% , 5 мл
Цена — 207 руб.
Бетофтан 0,5% 5мл гл капли флак/кап
Цена — 206 руб.
Бетофтан гл. капли 0,5% фл.-капельница 5мл №1
Цена — 208 руб.
Бетофтан глазные капли 0.5% , 5 мл
Цена — 198 руб.
Бетофтан 0.5% капли глазные фл.-кап. полим. 5мл х1
Цена — 128 руб.
Бетаксолол таблетки 20 мг 30 шт.
Цена — 303 руб.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
При местном применении в виде глазных капель понижает повышенное внутриглазное давление. Резорбтивное действие выражено незначительно.
Показания
Для системного применения: артериальная гипертензия.
Для местного применения в офтальмологии: хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.
Противопоказания
Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение бетаксолола возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.
Особые указания
Не рекомендуется применять при бронхиальной астме, хроническом бронхите с бронхообструктивным синдромом. С осторожностью применяют при сахарном диабете, подозрении на тиреотоксикоз, при указании в анамнезе на бронхиальную гиперреактивность, у пациентов с AV-блокадой I степени, синдромом Рейно, феохромоцитомой. При применении внутрь при печеночной недостаточности, а также при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) нет необходимости корректировать режим дозирования, однако в течение первых нескольких дней лечения рекомендуется регулярное клиническое наблюдение. В первые дни лечения следует учитывать возможность появления симптомов сердечной недостаточности у предрасположенных пациентов. Отмену бетаксолола следует проводить постепенно, особенно у пациентов, страдающих ИБС, стенокардией.
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат.
При одновременном применении бетаксолола в форме глазных капель и бета-адреноблокаторов внутрь возможно развитие аддитивных эффектов как со стороны внутриглазного давления, так и проявлений системного действия бета-адреноблокаторов.
Перед проведением плановой операции бета-адреноблокаторы, в т.ч. бетаксолол, следует отменить.
При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.
Не рекомендуется применять бетаксолол у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для системного применения при приеме внутрь — по 20 мг 1 раз/сут. Для больных, находящихся на постоянном гемодиализе или перитонеальном диализе, начальная доза составляет 10 мг/сут; время приема бетаксолола устанавливают независимо от режима проведения сеансов диализа.
Для местного применения в офтальмологии — по 1 капле 2 раза/сут в пораженный глаз. В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — AV-блокада, синусовая брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: редко — боли в животе, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения — астения, парестезии конечностей, нарушения сна, депрессия, сонливость, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко — псориазоподобные кожные проявления.
Местные реакции: при применении в форме глазных капель сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола.
При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия.
При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.
При одновременном применении НПВС, ГКС уменьшается антигипертензивное действие бетаксолола.
При одновременном применении сердечных гликозидов возможно усиление брадикардии.
При одновременном применении трициклических антидепрессантов (имипрамина) снижается АД, возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении амиодарона, верапамила, дилтиазема, бета-адреноблокаторов для местного применения при глаукоме возможны усиление отрицательного инотропного действия и нарушения проводимости.
При одновременном применении лидокаина повышается концентрация лидокаина в плазме крови.
При одновременном применении с препаратами, истощающими запасы катехоламинов (в т.ч. с резерпином), возможно усиление гипотензивного эффекта и брадикардии.
При одновременном применении с сульфасалазином повышается концентрация бетаксолола в плазме крови.
Состав
действующее вещество: гидрохлорида — 20 мг;
вспомогательные вещества, включая состав оболочки: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, поливиниловый спирт, диоксид титана Е 171, тальк, макрогол/ПЭГ 3350, лецитин (соя).
Локрен 0,02 n28 табл п/о
Цена — 128 руб.
Фармакологическое действие
Локрен — селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. В высоких дозах (при концентрациях, превышающих терапевтические) оказывает слабо выраженное мембраностабилизирующее действие.
Показания
— Артериальная гипертензия .
— Профилактика приступов стенокардии напряжения.
Противопоказания
— Хроническая сердечная недостаточность II Б–III стадии.
— Кардиогенный шок.
— AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма).
— Стенокардия Принцметала.
— СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада).
— Выраженная брадикардия.
— Артериальная гипотензия.
— Кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности).
— Одновременное применение с сультопридом и флоктафенином.
— Одновременный прием ингибиторов МАО.
— Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
— Повышенная чувствительность к бетаксололу.
— Препарат противопоказан при врожденной галактоземии, нарушении всасывания глюкозы/галактозы или дефицита лактазы (т.к. в состав входит лактоза).
С осторожностью применяют препарат у пациентов с аллергическими реакциями в анамнезе, при феохромоцитоме, метаболическом ацидозе, облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно), при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа, миастении, депрессии (в т.ч. в анамнезе), у лиц пожилого возраста, при AV-блокаде I степени, при хронической обструктивной болезни легких (бронхиальная астма, эмфизема легких), у пациентов с псориазом, при хронической сердечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете.
Применение при беременности и кормлении грудью
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия Локрена. До настоящего времени у человека не отмечено тератогенных эффектов, в контролируемых проспективных исследованиях врожденных уродств не наблюдалось.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Бетаксолол в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Риск развития у ребенка гипогликемии или брадикардии не исследовался. При необходимости применения Локрена в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Установлено, что бетаксолол оказывает влияние на плод (внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия). При развитии сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорожденных, матери которых во время беременности принимали бета-адреноблокаторы, госпитализируют в ОИТ; назначают глюкагон из расчета 0.3 мг/кг; изопреналин и добутамин обычно в достаточно высоких дозах и длительно, что требует тщательного наблюдения.
Следует иметь в виду, что у новорожденных матери которых получали бета-адреноблокаторы, действие последних сохраняется в течение нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорожденного. В такой ситуации следует избегать введения растворов, увеличивающих ОЦК (риск развития острого отека легких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорожденными в специализированных условиях (контроль ЧСС и уровня глюкозы в крови в течение первых 3-5 дней жизни).
Особые указания
С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
С осторожностью применять при хронической почечной недостаточности, при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина ( КК ).
Лечение больных стенокардией никогда не следует прерывать резко, внезапная отмена может привести к тяжелым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти.
Пациентам, принимающим Локрен, требуется мониторинг, который должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
У пациентов с ИБС дозу следует уменьшать постепенно (в течение 1-2 недель) и в случае необходимости одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования стенокардии. Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны (основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии и ЧСС в момент развития ангинального приступа менее 100 уд./мин и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток).
При одновременной терапии клонидином его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Локрена.
Локрен следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов ( катехоламины в крови , катехоламины в моче ), норметанефрина ( норметанефрин свободный в моче ) и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител .
При бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких бета-адреноблокаторы можно назначать только при заболевании умеренной степени тяжести, с выбором селективного бета-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения можно применять бронходилататоры (? 2 -адреномиметики).
У пациентов с сердечной недостаточностью, контролируемой терапевтически, в случае необходимости бетаксолол можно применять в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах под строгим медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо уменьшать, если ЧСС в состоянии покоя ниже 50-55 уд./мин и у больного имеются клинические проявления брадикардии.
Учитывая отрицательный дромотропный эффект бета-адреноблокаторов, при AV-блокаде I степени препарат следует применять с осторожностью.
Бета-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов при стенокардии Принцметала. Использование кардиоселективных ? 1 -адреноблокаторов возможно при менее тяжелых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.
Бета-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния больных с нарушениями периферического кровообращения (болезнь или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).
При применении бета-адреноблокаторов для лечения артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль АД.
Больных сахарным диабетом следует предупредить о необходимости усилить самоконтроль уровня глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.
При псориазе требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, т.к. имеются сообщения об ухудшении течения заболевания во время лечения бета-адреноблокаторами.
У пациентов со склонностью к тяжелым анафилактическим реакциям (в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации) терапия бета-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности лечения. При применении препарата следует учитывать риск развития анафилактических реакций.
При проведении общей анестезии следует учитывать, что бета-адреноблокаторы маскируют рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии бета-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение бета-адреноблокаторами.
При плановой хирургической операции и необходимости прекращения терапии препаратом следует учитывать, что отмена препарата на 48 ч позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам. Терапию бета-адреноблокаторами нельзя прерывать у пациентов с коронарной недостаточностью рекомендуется продолжать лечение вплоть до операции, учитывая риск, связанный с внезапной отменой бета-адреноблокаторов. При экстренных операциях или в тех случаях, когда прекращение лечения невозможно, больного следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путем соответствующей премедикации атропином (с повторением в случае необходимости). Для проведения общей анестезии необходимо использовать препараты с минимальным отрицательным инотропным эффектом.
Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться при терапии бета-адреноблокаторами.
Спортсмены должны учитывать, что препарат может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.
При применении препарата следует исключить употребление алкоголя.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слезной жидкости.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Лечение пациентов пожилого возраста следует начинать с малой дозы и под строгим наблюдением.
Препарат не следует применять у детей, т.к. отсутствуют клинические данные об эффективности и безопасности его применения у этой категории пациентов.
Способ применения и дозы
Средняя терапевтическая доза составляет 20 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
При прекращении лечения рекомендуют постепенное уменьшение дозы в течение 1-2 недель, особенно у больных с ИБС, чтобы предупредить развитие синдрома отмены (вследствие вторичной активации симпатической нервной системы).
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
У пациентов с нарушениями функции почек и клиренсом креатинина (КК) 20 мл/мин и более, а также у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется коррекции суточной дозы Локрена. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных концентраций препарата в плазме крови (в среднем — 4 дня). Для больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин) и находящихся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза Локрена составляет 5 мг/сут, независимо от частоты и времени проведения сеансов гемодиализа.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (при перемежающейся хромоте, синдроме Рейно), тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности); ларинго- и бронхоспазм (у предрасположенных пациентов).
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезной железы, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД); редко — появление антинуклеарных антител (только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа СКВ, проходящими при прекращении лечения).
Лекарственное взаимодействие
Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию. К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.
Противопоказанные комбинации
При одновременном применении с флоктафенином (в случае развития шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином) бета-адреноблокаторы могут привести к уменьшению компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы. При одновременном применении с сультопридом развивается выраженная брадикардия (аддитивный эффект).
Комбинации, которых следует избегать При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил) возникают нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (синергизм). Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим наблюдением и контролем ЭКГ (особенно у лиц пожилого возраста или в начале терапии). При одновременном применении с амиодароном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
При применении галогеносодержащих ингаляционных средств для общей анестезии следует учитывать, что во время операции эффект блокады ?-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами. Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении. При одновременном применении с Локреном антиаритмических препаратов класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторых нейролептиков из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамидов (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофенонов (дроперидол, галоперидол), прочих нейролептиков (пимозид), а также цизаприда, дифеманила, эритромицина (для в/в введения), галофантрина, мизоластина, моксифлоксацина, пентамидина, спирамицина (для в/в введения) и винкамина (для в/в введения) возможно повышение риска желудочковой аритмии, особенно типа "пируэт" (при необходимости комбинированной терапии требуется контроль клинического состояния и ЭКГ). При одновременном применении с пропафеноном возможно развитие нарушений сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления симпатических компенсаторных механизмов), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ. При совместном применении с баклофеном возможно усиление антигипертензивного действия (необходим контроль АД и коррекция дозы при необходимости). При совместном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами-производными сульфонилмочевины следует учитывать, что все бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения и тахикардии). Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (донепезил, галантамин, амбенония хлорид, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) возможно повышение риска развития брадикардии (аддитивное действие), что требует контроля клинического состояния. При совместном применении с антигипертензивными средствами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилменидин) возможно значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия (необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить контроль клинического состояния). При в/в введении лидокаина возможно увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени), что требует контроля клинического состояния и ЭКГ и, возможно, контроля концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.
Комбинации, которые следует принимать во внимание
При одновременном применении с НПВС для системного применения (в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов и задержка воды и натрия). При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно развитие артериальной гипотензии, недостаточности кровообращения у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами (типа имипрамина), нейролептиками возможно усиление гипотензивного эффекта и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие). При одновременном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии (аддитивное действие). При совместном применении с дипиридамолом (для в/в введения) возможно усиление антигипертензивного эффекта. При одновременном назначении с альфа-адреноблокаторами, применяемыми в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин), усиливается антигипертензивный эффект и повышается риск возникновения ортостатической гипотензии. При совместном применении с амифостином возможно усиление антигипертензивного эффекта. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол. Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, принимающих бетаксолол. При совместном применении бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). Гипотензивный эффект бетаксолола ослабляют эстрогены (задержка натрия). При совместном применении с бетаксололом сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца. При совместном применении с бетаксололом нифедипин, диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут приводить к значительному снижению АД. При совместном применении бетаксолол удлиняет продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и усиливает противосвертывающее действие кумаринов. При совместном применении с бетаксололом этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС. Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней. При совместном применении с бетаксололом негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Передозировка
Симптомы: Выраженная брадикардия, Головокружение, Выраженное снижение АД, Аритмии, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, Обморочное состояние, Сердечная недостаточность, Затруднение дыхания, бронхоспазм, Цианоз ногтей пальцев и ладоней, Судороги.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25 °C в местах недоступных для детей.
Срок годности
5 лет.
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит: Бетаксолола гидрохлорид 20 мг,
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия амилопектина гликолат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171).
Беталмик ес кап гл 0,5% фл-кап 5мл(01.03.2012)
Цена — 128 руб.
Фармакологическое действие
Беталмик ЕС — кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает слабой мембраностабилизирующей активностью. Оказывает гипотензивное действие, связанное со снижением минутного объема сердца и уменьшением симпатической стимуляции периферических сосудов. При применении в терапевтических дозах не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на обмен глюкозы, не уменьшает бронхорасширяющего действия бета-адреномиметиков, не вызывает задержки в организме ионов натрия. Действует длительно.
Показания
Хроническая открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления, состояние после лазерной трабекулопластики.
Противопоказания
Кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, AV-блокада II и III степени, СССУ, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, выраженные нарушения периферического кровообращения, повышенная чувствительность к бетаксололу.
Особые указания
Бетаксолол не влияет на величину зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме Беталмик ЕС следует применять только в сочетании с миотиками. При переводе пациента на бетаксолол после лечения несколькими антиглаукомными препаратами последние отменяют постепенно, в срок не менее 1 недели на препарат. При местном применении бетаксолола не следует носить контактные линзы.
Способ применения и дозы
Закапывать по 1 капле Беталмик ЕС 2 раза в сутки в пораженный глаз.
В течение первого месяца терапия проводится под контролем уровня внутриглазного давления, в дальнейшем частота измерения внутриглазного давления определяется индивидуально. В случае применения бетаксолола после предшествующего лечения другим аналогичным препаратом режим дозирования устанавливают индивидуально.
Побочные действия
Сразу после закапывания возможны кратковременный дискомфорт в глазах, иногда слезотечение; редко — уменьшение чувствительности роговицы, эритема, зуд, пятнистая окрашенность роговицы, кератит, анизокория, светобоязнь.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с адреномиметиками, производными ксантина уменьшается эффективность бетаксолола. При одновременном применении с антацидами и противодиарейными средствами возможно уменьшение абсорбции бета-адреноблокаторов. При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие. При одновременном применении галогеносодержащих средств для ингаляционного наркоза возможно усиление отрицательного инотропного действия. При одновременном применении недеполяризующих миорелаксантов возможно увеличение их длительности действия.
Передозировка
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях — коллапс. Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики (изопреналин), седативные (диазепам, лоразепам), кардиотонические (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препараты, глюкагон и др. средств. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 гр. С
Срок годности
2 года.
Состав
1 мл содержит бетаксолола гидрохлорид 5.6 мг, что соответствует содержанию бетаксолола 5 мг;
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода.
Добавить комментарий