Анастера аналоги цена отзывы инструкция по применению
Анастера инструкция по применению
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.
Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T1/2 из плазмы — 40-50 ч.
Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.
Показания
Рак молочной железы в постменопаузе.
Противопоказания
- Период пременопаузы;
- выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
- умеренная и выраженная печеночная недостаточность;
- беременность;
- лактация;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к анастрозолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Особые указания
В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.
Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.
Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Внутрь — по 1 мг 1 раз/сутки.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.
Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.
Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Лекарственное взаимодействие
Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.
Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.
Передозировка
Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.
Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°С в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: 1 мг.
Анастера аналоги
- Анастера таб п/о 1мг №28
- Анастера таб п/о 1мг №28 (09.10)
- Анастера 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)
- Анастера тб плен/об 1мг бл N14x2
- Анастера таблетки 1 мг, 30 шт.
- Анастера 1мг таб. покр. плён. об. х28 (r)/!до 01.10г./
- Веро-анастрозол таб. п/о плён. 1мг №28
- Веро-Анастрозол таблетки 1 мг, 28 шт.
- Веро-анастрозол 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)
- Анастрозол-тева таб. п/о плён. 1мг №28
- Анастрозол таблетки 0,001 №30
- Веро-анастрозол таб. п/о плён. 1мг №28
- Анастрозол-Тева таблетки 1 мг, 56 шт.
- Анастрозол-тева таб. п/о плён. 1мг №28
- Анастрозол-тева 0,001 n28 табл п/о
- Анастрозол-Тева таблетки 1 мг, 28 шт.
- Анастера тб плен/об 1мг бл n14x2
- Анастера 1мг таб. покр. плён. об. х28 (r)
Анастера таб п/о 1мг №28
Цена — 128 руб.
Анастера таб п/о 1мг №28 (09.10)
Цена — 128 руб.
Анастера 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)
Цена — 128 руб.
Анастера тб плен/об 1мг бл N14x2
Цена — 128 руб.
Анастера таблетки 1 мг, 30 шт.
Цена — 128 руб.
Анастера 1мг таб. покр. плён. об. х28 (r)/!до 01.10г./
Цена — 128 руб.
Веро-анастрозол таб. п/о плён. 1мг №28
Цена — 128 руб.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.
У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Анастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Метаболизм и выведение
Метаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.
T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.
Противопоказания
- Выраженная почечная недостаточность (КК <>
- умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена);
- сопутствующая терапия тамоксифеном;
- пременопауза;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.
Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК <>
В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.
Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.
У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.
Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.
Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия
Определение частоты побочных реакций:
- очень часто ( > 10%);
- часто (1-10%);
- редко (0,1-1%);
- очень редко ( <>
Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища; редко — влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея; редко — анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — "приливы" жара.
Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — сонливость.
Co стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Дерматологические реакции: часто — истончение волос, кожная сыпь; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны обмена веществ: редко — гиперхолестеринемия; возможно — снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).
Прочие: часто — астения; очень редко — аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).
Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно.
Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.
На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.
Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Передозировка
Симптомы: однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.
Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Состав
1 таблетка содержит:
Активыне вещества: анастрозол 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид.
Веро-Анастрозол таблетки 1 мг, 28 шт.
Цена — 128 руб.
Веро-анастрозол 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)
Цена — 128 руб.
Анастрозол-тева таб. п/о плён. 1мг №28
Цена — 128 руб.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.
Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.
После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% Css анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови — 40%.
Метаболизм и выведение
Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.
Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.
Показания
- Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- первая линия терапии местно-распространенного рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
- вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.
Противопоказания
- Пременопаузный период;
- выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
- сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
- повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.
С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК <>
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.
Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.
При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.
Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.
Побочные действия
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям:
- очень часто (≥ 1/10);
- часто ( > 1/100, <>
- иногда ( > 1/1000, <>
- редко ( > 1/10 000, <>
- очень редко ( <>
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.
Со стороны половой системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).
Дерматологические реакции: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.
Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).
Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.
Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.
Прочие: очень часто — астения.
Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.
Состав
1 таблетка содержит:
Активные вещества: 1 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), лактозы моногидрат (высушенный распылением), повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай белый 02G28619 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400).
Добавить комментарий