Абитаксел аналоги цена отзывы инструкция по применению

Абитаксел аналоги цена отзывы инструкция по применению

Абитаксел инструкция по применению

Фармакологическое действие

Абитаксел оказывает цитотоксическое антимитотическое (противоопухолевое) действие. 
Легко проникает и адсорбируется тканями, преимущественно накапливается в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах. Преимущественно выделяется с желчью, создавая в ней высокие концентрации. При повторных инфузиях не кумулирует.

Показания

Метастатический рак яичников: химиотерапия первой (в комбинации с прапаратами платины) и второй линии, прогрессирование процесса, в т. ч. при резистентности к препаратам платины, метастатический рак молочной железы (в комбинации с антрациклинами или монотерапия при резистентности к ним), немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкемия, саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная нейтропения и тромбоцитопения, нарушение функции печени, вирусные инфекции, угнетение костномозгового кроветворения после предшествующей химио- или лучевой терапии, заболевания сердечно-сосудистой системы, беременность, кормление грудью.

Особые указания

Лечение должно проводиться врачом.

Обязателен постоянный контроль периферической крови, АД, ЧСС, и др. параметров жизненно важных функций. Во избежание развития тяжелых реакций гиперчувствительности перед инфузией всем пациентам следует проводить премедикацию глюкокортикоидами, антигистаминными препаратами и блокаторами гистаминовых Н-2-рецепторов.

При возникновении тяжелых аллергических реакций во время инфузии введение Абитакесла немедленно прекращают и проводят симптоматическую терапию.

С осторожностью применяют при работе с механизмами и машинами и др. видами деятельности, требующих точности действий (содержит этанол).

Способ применения и дозы

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы. При раке яичников — 135-175 мг/кв.м. При раке молочной железы, немелкоклеточном раке легких — 175 мг/кв.м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв.м, каждые 3 нед). При Саркоме Капоши — 135 мг/кв.м или по 100 мг/кв.м в течение 3 ч 1 раз в 2 нед. Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов — более 100 тыс./мкл. Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%. Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом введения — 20 мг дексаметазона внутрь или в/м — за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в — за 30-60 мин.

Побочные действия

Угнетение костномозгового кроветворения, аллопеция, тошнота, рвота, анорексия, диарея, мукозит, обструкция и перфорация кишечника, тромбоз брыжеечных сосудов, ишемический колит, повышение уровня щелочной фосфатазы, билирубина и др. функциональных показателей печени, снижение толерантности к инфекциям, бради- и тахикардия, гипо- и гипертензия, нарушения АV проводимости, периферические нейропатии, атаксия, эпилептические припадки, энцефалопатии, изменение остроты зрения и др. неврологические расстройства, артралгия, миалгия, аллергические реакции , реакции в месте введения.

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела.

Состав

1 мл содержит паклитаксел 6 мг.

Абитаксел аналоги

Абитаксел 6мг/мл конц д/инф 50мл №1

Цена — 128 руб.

Абитаксел 6мг/мл конц д/инф 50мл №1

Абитаксел флакон 6 мг/мл, 35 мл

Цена — 10306 руб.

Абитаксел флакон 6 мг/мл, 35 мл

Абитаксел 6мг/мл конц д/инф 5мл №1

Цена — 128 руб.

Абитаксел 6мг/мл конц д/инф 5мл №1

Митотакс флакон 100 мг, 16,7 мл

Цена — 4810 руб.

Митотакс флакон 100 мг, 16,7 мл

Фармакологическое действие

Митотакс оказывает противоопухолевое, цитостатическое действие.

Показания

  • Рак яичников;
  • рак молочной железы;
  • немелкоклеточный рак легких.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Митотаксу, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3.

Особые указания

Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения). 
В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.
Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин. Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения). 
В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.
В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.
Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Митотакс применяют в/в капельно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии.

Митотакс вводится в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно, с интервалом между введениями 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых H2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Митотакс.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Повторные введения препарата Митотакс проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов ≥100000/мкл.

Больным, у которых после предыдущих введений паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <500>

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер. 
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.
Аллергические реакции: кожная сыпь, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница, снижение АД, боли за грудиной. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.
Со стороны сердечно&сосудистой системы: снижение АД, реже–повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, АV-блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз венозных сосудов.
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.
Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (главным образом парестезии); редко – судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.
Со стороны костно&мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
Дерматологические реакции: алопеция, редко – нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.
Местные реакции: тромбофлебит, болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.
Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.
Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП (ди-(2-гексил) фталата) из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C. 

Состав

1 мл содержит паклитаксел 6 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная — 3 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат — 527 мг; этанол — 49,7%

Паклитаксел-тева 0,006/мл 5мл флак конц д/р-ра

Цена — 408 руб.

Паклитаксел-тева 0,006/мл 5мл флак конц д/р-ра

Фармакологическое действие

Фармгруппа:  противоопухолевое средство — алкалоид.
Фармдействие:  Паклитаксел-Тева является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.
Механизм действия связан со способностью стимулировать "сборку" микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.
Фармакокинетика:  Всасывание
При в/в введении в течение 3 ч в дозе 135 мг/м Cmax составляет 2170 нг/мл, AUC — 7952 нг/ч/мл; при введении той же дозы в течение 24 ч — 195 нг/мл и 6300 нг/ч/мл, соответственно. Cmax и AUC дозозависимы: при 3-часовой инфузий увеличение дозы до 175 мг/м2 приводит к повышению этих параметров на 68% и 89%, а при 24-часовом — на 87% и 26%, соответственно.
Распределение
Связывание с белками плазмы — 88-98%. Время полураспределения из крови в ткани — 30 мин. Легко проникает и абсорбируется тканями, накапливается преимущественно в печени, селезенке, поджелудочной железе, желудке, кишечнике, сердце, мышцах.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с участием изоферментов цитохрома Р450 CYP 2D8 (с образованием метаболита — 6-альфа-гидроксипаклитаксел) и CYP 3A4 (с образованием метаболитов 3-пара-гидроксипаклитаксел и 6-альфа, 3-пара-дигидроксипаклитаксел). Выводится преимущественно с желчью — 90%. При повторных инфузиях не кумулирует.
T1/2 и общий клиренс вариабельны и зависят от дозы и длительности в/в введения: 13.1-52.7 ч и 12.2-23.8 л/ч/м2, соответственно. После в/в инфузий (1-24 ч) общее выведение почками составляет 1.3-12.6% от дозы (15-275 мг/м2), что указывает на наличие интенсивного внепочечного клиренса.

Показания

 — рак яичников (терапия первой линии больных с распространенной формой заболевания или остаточной опухолью (более 1 см) после хирургического вмешательства (в комбинации с цисплатином) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата);
— рак молочной железы (наличие пораженных лимфатических узлов после стандартной комбинированной терапии (адъювантное лечение); после рецидива заболевания, в течение 6 месяцев после начала адъювантной терапии — терапия первой линии; метастатический рак молочной железы после неэффективной
стандартной терапии — терапия второй линии);
— немелкоклеточный рак легких (терапия первой линии больных, которым не планируется проведение хирургического лечения и/или лучевой терапии (в комбинации с цисплатином);
— саркома Капоши у больных СПИД (терапия второй линии).

Противопоказания

— исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями;
— исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИД;
— беременность;
— период лактации (кормления грудью);
— детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
— повышенная чувствительность к паклитакселу или другим составным частям препарата (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу).
С осторожностью следует назначать препарат Паклитаксел-Тева при угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающий лишай, ветряная оспа, герпес), тяжелом течении ИБС, инфаркте миокарда (в анамнезе), при аритмиях.

Способ применения и дозы

Для предупреждения тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминовых рецепторов. Рекомендуемый режим премедикации — 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь, приблизительно, за 12 и 6 ч до введения препарата Паклитаксел-Тева, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Паклитаксел-Тева.
При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Паклитаксел-Тева вводится в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно, с интервалом между введениями 3 недели. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы). Рекомендуемая доза препарата Паклитаксел-Тева для лечения саркомы Капоши у больных СПИД составляет 100 мг/м2 в виде 3-часовой инфузии каждые 2 недели.
Введение препарата Паклитаксел-Тева не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит, по крайней мере, 1500/мкл крови, а содержание тромбоцитов, по крайней мере, 100 000/мкл крови. Больным, у которых после введения Паклитаксела-Тева наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов <>

Правила приготовления раствора для инфузии
Раствор для инфузий готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида, либо 5% раствором декстрозы, либо 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0.3 до 1.2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.
При приготовлении, хранении и введении препарата Паклитаксел-Тева следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.
Паклитаксел-Тева следует вводить через систему со встроенным мембранным фильтром (размер пор не более 0.22 микрон).
Если невскрытые флаконы помещаются в холодильник, может образоваться осадок, который вновь растворяется при незначительном перемешивании (или без перемешивания) по достижении комнатной температуры. Качество продукта при этом не ухудшается. Если раствор остается мутным, или если отмечается наличие нерастворимого осадка, флакон следует уничтожить.

Состав

1 мл:
— паклитаксел 6 мг
Вспомогательные вещества: макрогола глицерилрицинолеат, лимонная кислота безводная, этанол абсолютный.

Митотакс флакон 100 мг, 16,7 мл

Цена — 4810 руб.

Митотакс флакон 100 мг, 16,7 мл

Таксакад конц. для приг. р-ра д/инф. 6 мг/мл фл. 16.7 мл №1

Цена — 128 руб.

Таксакад конц. для приг. р-ра д/инф. 6 мг/мл фл. 16.7 мл №1

Фармакологическое действие

Таксакад (паклитаксел) является противоопухолевым препаратом растительного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Препарат вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Показания

  • Рак яичников (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины) и терапия второй линии при метастазах после стандартной терапии, не давшей положительного результата.
  • Рак молочной железы (в качестве терапии первой и второй линии, а также адъювантного лечения)
  • Немелкоклеточный рак легкого (терапия первой линии в комбинации с препаратами платины или в монотерапии у больных, которым не планируется проведение хирургического или лучевого лечения).
  • Саркома Капоши у больных СПИДом (терапия второй линии).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к паклитакселу или другим составным частям препарата, а также препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло.
  • Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мкл у пациентов с солидными опухолями.
  • Исходное (или зарегистрированное в процессе лечения) содержание нейтрофилов менее 1000/мкл у пациентов с саркомой Капоши у больных СПИДом.
  • Беременность и период кормления грудью.
  • Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены)

С осторожностью: при угнетении костномозгового кроветворения (в том числе после химио- или лучевой терапии), печеночной недостаточности, острых инфекционных заболеваниях (в т.ч. опоясывающем лишае, ветряной оспе, герпесе), тяжелом течении ишемической болезни сердца, инфаркте миокарда (в анамнезе), аритмии.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого часа инфузии), ЭКГ-контроль (и до начала лечения).
В случаях развития нарушений AV проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиоконтроль.
Обладает эмбрио- и фетотоксичностью. Во время лечения необходимо использовать надежные методы контрацепции.
Паклитаксел следует вводить под наблюдением врача стационара или поликлиники, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС, и при наличии условий, необходимых для купирования осложнений.
Для введения не рекомендуется использовать инфузионные системы из поливинилхлорида. Растворы следует готовить и хранить в стеклянных, полипропиленовых или полиолефиновых системах и вводить через инфузионные системы с внутренней поверхностью из полиэтилена, а также через подсоединенный к системе мембранный фильтр с размером пор не более 0.22 мкм.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

В/в капельно, в течение 3 ч 1 раз в 3 нед. Раствор перед введением разбавляют до концентрации 0.3-1.2 мг/мл 0.9% раствором NaCl или 5% раствором декстрозы.
При раке яичников — 135-175 мг/кв.м.
При раке молочной железы, немелкоклеточном раке легких — 175 мг/кв.м (возможны длительные инфузии до 24 ч в дозе 135 мг/кв.м, каждые 3 нед).
При саркоме Капоши — 135 мг/кв.м или по 100 мг/кв.м в течение 3 ч 1 раз в 2 нед.
Повторный курс следует проводить при числе нейтрофилов в периферической крови более 1.5 тыс./мкл и тромбоцитов — более 100 тыс./мкл.
Больным с глубокой нейтропенией (менее 500/мкл) или выраженной периферической невропатией, развившейся на фоне лечения, при проведении повторных курсов необходимо уменьшить дозу на 20%.
Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом введения — 20 мг дексаметазона внутрь или в/м — за 6-12 ч, 50 мг дифенгидрамина в/в и 300 мг циметидина в/в — за 30-60 мин.

Побочные действия

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата. Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.

Со стороны иммунной системы: в первые часы после введения паклитаксела могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, проявляющиеся бронхоспазмом, снижением артериального давления, болями за грудиной, приливами крови к лицу, кожными высыпаниями, генерализованной крапивницей, ангионевротическим отеком. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (АД), реже – повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, атриовентрикулярная блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: периферическая нейропатия (главным образом, парестезии). Редко – судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная нейропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности «печеночных» трансаминаз (чаще АСТ), щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови. Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.

Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.

Местные реакции: болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции, флебит; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.

Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция, редко — нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.

Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Лекарственное взаимодействие

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20%, за счет чего более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина. Одновременное назначение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин и др.) подавляют метаболизм паклитаксела. Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Передозировка

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая нейропатия, мукозиты. Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

Условия хранения

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Срок годности

2 года.

Состав

1 мл концентрата содержит паклитаксел 6 мг

Таксакад 6мг/мл конц д/инф 25мл №1

Цена — 128 руб.

Таксакад 6мг/мл конц д/инф 25мл №1

Таксакад 6мг/мл конц д/инф 35мл №1

Цена — 128 руб.

Таксакад 6мг/мл конц д/инф 35мл №1

Митотакс флакон 250 мг, 41,7 мл

Цена — 11766 руб.

Митотакс флакон 250 мг, 41,7 мл

Митотакс флакон 250 мг, 41,7 мл

Цена — 11766 руб.

Митотакс флакон 250 мг, 41,7 мл

Синдаксел 6 мг/мл конц. пригот. р-ра д/инф. 43,33мл фл. №1

Цена — 128 руб.

Синдаксел 6 мг/мл конц. пригот. р-ра д/инф. 43,33мл фл. №1

Фармакологическое действие

Синдаксел — противоопухолевый препарат природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata. Механизм действия связан со способностью стимулировать сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Показания

Рак яичников, рак молочной железы, немелкоклеточный рак легкого, плоскоклеточный рак головы и шеи, переходноклеточный рак мочевого пузыря, рак пищевода, лейкоз, саркома Капоши у больных СПИДом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу), выраженная нейтропения — менее 1,5·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения), у больных с саркомой Капоши — нейтропения менее 1,0·109/л (исходная или развившаяся в процессе лечения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (возможно эмбрио- и фетотоксическое действие). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли паклитаксел в грудное молоко).

Особые указания

При работе с паклитакселом, как и при работе с другими противоопухолевыми препаратами, необходимо соблюдать осторожность. Приготовлением растворов должен заниматься обученный персонал в специально предназначенной для этого зоне с соблюдением защитных мер (перчатки, маски и пр.). В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательно промыть водой слизистые оболочки, а кожу — водой с мылом.

Способ применения и дозы

В/в, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии (непосредственно перед введением препарат разбавляют до концентрации 0,3–1,2 мг/мл соответствующими растворами). Режим дозирования Синдаксела устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, проводимой ранее химиотерапии (или ее отсутствия), состояния кроветворной системы, схемы химиотерапии.

Побочные действия

По объединенным данным 10 исследований, включавших 812 пациентов (493 — рак яичников, 319 — рак молочной железы), с использованием различных доз и при разной продолжительности введения паклитаксела наблюдались следующие побочные эффекты.

Гематологические: нейтропения менее 2·109/л (90%), нейтропения менее 0,5·109/л (52%), лейкопения менее 4·109/л (90%), лейкопения менее 1·109/л (17%), тромбоцитопения менее 100·109/л (20%), тромбоцитопения менее 50·109/л (7%), анемия – уровень гемоглобина менее 110 г/л (78%), анемия – уровень гемоглобина менее 80 г/л (16%).

Подавление функции костного мозга (главным образом нейтропения) является основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу паклитаксела.

Нейтропения зависит в меньшей степени от дозы препарата и в большей — от продолжительности введения (более выражена при 24-часовой инфузии). Наиболее низкий уровень нейтрофилов обычно отмечается на 8–11 день лечения, нормализация наступает на 22 день. Повышение температуры отмечалось у 12% пациентов, инфекционные осложнения — у 30% больных. Летальный исход зарегистрирован у 1% больных с диагнозами сепсис, пневмония и перитонит. Наиболее распространенными инфекциями, сопутствующими нейтропении, являются инфекции мочевыводящих и верхних дыхательных путей.

При развитии тромбоцитопении наименьший уровень тромбоцитов обычно отмечается на 8–9 день лечения. Кровотечения (14% случаев) были локальными, частота их возникновения не была связана с дозой и временем введения.

Частота и тяжесть анемии не зависели от дозы и режима введения паклитаксела. Переливание эритроцитарной массы потребовалось 25% больных, переливание тромбоцитарной массы — 2% пациентов.

У больных саркомой Капоши, развившейся на фоне СПИДа, угнетение костно-мозгового кроветворения, инфекции и фебрильная нейтропения могут возникать более часто и иметь более тяжелое течение.

Реакции повышенной чувствительности. Частота и тяжесть реакций гиперчувствительности не зависели от дозы или режима введения паклитаксела. У всех пациентов при проведении клинических исследований перед введением паклитаксела проводилась адекватная премедикация. Реакции повышенной чувствительности наблюдались у 41% больных и в основном проявлялись в виде приливов крови к лицу (28%), сыпи (12%), артериальной гипотензии (4%), одышки (2%), тахикардии (2%) и артериальной гипертензии (1%). Тяжелые реакции повышенной чувствительности, которые требовали терапевтического вмешательства (одышка, требующая применения бронхорасширяющих средств, артериальная гипотензия, требующая терапевтического вмешательства, ангионевротический отек, генерализованная крапивница) отмечались в 2% случаев. Вероятно, эти реакции являются гистамин-опосредованными. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание препарата следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.

Сердечно-сосудистые. Артериальная гипотензия (12%, n=532) или гипертензия и брадикардия (3%, n=537) были отмечены во время введения препарата. В 1% случаев наблюдались тяжелые побочные эффекты, которые включали обморок, нарушения ритма сердца (асимптоматическая желудочковая тахикардия, бигеминия и полная AV блокада и обморок), гипертензию и венозный тромбоз. У одного пациента с синкопе при 24-часовой инфузии паклитаксела в дозе 175 мг/м2 развилась прогрессирующая гипотензия с летальным исходом.

В ходе клинических испытаний также наблюдались отклонения на ЭКГ (23%). В большинстве случаев не было какой-либо четкой связи между применением паклитаксела и изменениями на ЭКГ, изменения не были клинически значимыми или имели минимальное клиническое значение. У 14% пациентов с нормальными параметрами ЭКГ до включения в исследование отмечены отклонения на ЭКГ, возникшие на фоне лечения.

Неврологические. Частота и выраженность неврологических проявлений были дозозависимыми, но на них не влияла продолжительность инфузии. Периферическая нейропатия, главным образом проявляющаяся в форме парестезии, наблюдалась у 60% больных, в тяжелой форме — у 3% больных, в 1% случаев послужила причиной отмены препарата. Частота периферической нейропатии увеличивалась при нарастании суммарной дозы паклитаксела. Симптомы обычно появляются после многократного применения и ослабевают или проходят в течение нескольких месяцев после прекращения лечения. Предшествующая нейропатия вследствие ранее проводившегося лечения не является противопоказанием для терапии паклитакселом.

Другие серьезные неврологические нарушения, наблюдавшиеся после введения паклитаксела (менее 1% случаев): судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия. Есть сообщения о нейропатии на уровне вегетативной нервной системы, которая приводила к паралитической непроходимости кишечника.

Артралгия/миалгия отмечались у 60% больных и имели тяжелый характер у 8% больных. Обычно симптомы носили транзиторный характер, появлялись через 2–3 дня после введения паклитаксела и проходили в течение нескольких дней.

Гепатотоксичность. Повышение уровня АСТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови наблюдалось у 19% (n=591), 22% (n=575) и 7% (n=765) больных соответственно. Описаны случаи некроза печени и энцефалопатии печеночного происхождения с летальным исходом.

Гастроинтестинальные. Тошнота/рвота, диарея и мукозит отмечались у 52, 38 и 31% больных соответственно и носили легкий или умеренный характер. Мукозит чаще отмечался при 24-часовой инфузии, нежели при 3-часовой. Кроме того, наблюдались явления непроходимости или перфорации кишечника, нейтропенического энтероколита (тифлита), тромбоз брыжеечной артерии (включая ишемический колит).

Реакции в месте в/в инъекции (13%): местный отек, болевые ощущения, эритема, индурация. Эти реакции чаще наблюдаются после 24-часовой инфузии, чем после 3-часовой. В настоящее время какие-либо специфические формы лечения реакций, связанных с экстравазацией препарата, неизвестны. Есть сообщения о развитии флебита и целлюлита при введении паклитаксела.

Другие токсические проявления. Обратимая алопеция наблюдалась у 87% больных. Полное выпадение волос отмечается почти у всех больных между 14–21 днем терапии. Встречалось нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа (2%). Наблюдались также транзиторные кожные изменения в связи с повышенной чувствительностью к паклитакселу. Об отеке сообщалось у 21% больных, в т.ч. у 1% — в выраженной форме, но эти случаи не были причиной отмены препарата. В большинстве случаев отек был фокальным и обусловленным заболеванием. Имеются сообщения о рецидиве кожных реакций, связанных с облучением.

Лекарственное взаимодействие

По данным клинических исследований, при введении паклитаксела после инфузии цисплатина наблюдалась более выраженная миелосупрессия и снижение клиренса паклитаксела примерно на 33% по сравнению с обратной последовательностью введения (паклитаксел перед цисплатином). В исследованиях in vitro кетоконазол ингибирует биотрансформацию паклитаксела. Циметидин, ранитидин, дексаметазон, дифенгидрамин не влияют на связывание паклитаксела с белками плазмы крови. Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, циметидин, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Передозировка

Симптомы: миелосупрессия, периферическая нейротоксичность, мукозит.

Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

2 года.

Состав

1 мл содержит паклитаксел 6 мг

Митотакс конц. пригот. р-ра д/инф. 6 мг/мл 16,7 мл фл. эскадроп нейтрапур-регулятор-капельница 150 с

Цена — 128 руб.

Митотакс конц. пригот. р-ра д/инф. 6 мг/мл 16,7 мл фл. эскадроп нейтрапур-регулятор-капельница 150 с

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *